PFI-3

Katalog-Nr.S7315 Charge:S731501

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Technische Daten

Formel

C19H19N3O2
Molekulargewicht 321.37 CAS-Nr. 1819363-80-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PFI-3 ist eine selektive chemische Sonde für SMARCA-Bromodomänen, einschließlich SMARCA2-, SMARCA4- und PB1(5)-Bromodomänen.
Ziele
PB1(5) bromodomains SMARCA4
(Cell-free assay)		 SMARCA2B
(Cell-free assay)		 SMARCA2A
(Cell-free assay)
55 nM(Kd) 72 nM(Kd) 110 nM(Kd)
In vitro PFI-3 zeigt eine signifikante Selektivität für PB1(5) und SMARCA2/4 gegenüber 36 anderen getesteten Kinasen. Diese Verbindung ist ein potenter und zellaktiver Proteininteraktionsinhibitor, der selektiv an essentielle BAF-Bromodomänen bindet. Sie wird in einem kommerziellen Screening-Panel mit 102 zellulären Rezeptoren sowie 30 Enzymassays gescreent, wobei nur Interaktionen gegen vier GPCRs mit mikromolarer Affinität und keine signifikanten zusätzlichen Interaktionen außerhalb der BRD-Familie festgestellt werden, was ihre ausgezeichnete breitere pharmakologische Selektivität bestätigt. Stabilitätsmessungen bestätigten, dass diese Chemikalie in wässrigen Lösungen eine Halbwertszeit von mehr als 7 Tagen bei 37 °C aufweist. In Langzeitexperimenten veränderte sie signifikant Genexpressionsprogramme, die für die Differenzierung von Stammzellen wichtig sind. Diese Verbindung ahmt die Wirkung der Brg1-Deletion nach, was zu einer Zunahme der repressiven H3K27me3-Markierung an den TSSs und Stat3-Bindungsstellen dieser Gene führt. Sie hat eine Halbwertszeit von >250 h in PBS, pH 7,4, bei 20 °C.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    trophoblast stem cells

  • Konzentrationen

    2 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    TSC are cultured in stemness or differentiation conditions and treated with 2 μM PFI-3 or 10 μM control compound or indicated concentrations for 24 hours or during the entire differentiation induction (4 days), respectively. In case of the differentiation samples, this compound or control compound exposure started 1 day before the induction of differentiation. RNA was isolated as for the ESC samples.

Referenzen

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/PFI-3
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27115555/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26139243/

Kundenproduktvalidierung

Western blot analysis of Brg1, α-SMA and Col1a1 expression in the presence of PFI-3(0uM, 5uM, 10uM,20uM,40uM,80uM) for 48 h in the indicated concentration in LX-2 cells.

Daten von [ , , Exp Cell Res, 2018, 364(2):191-197 ]

Sellecks PFI-3 Wurde zitiert von 13 Publikationen

RNF138 inhibits late inflammatory gene transcription through degradation of SMARCC1 of the SWI/SNF complex [ Cell Rep, 2023, 42(2):112097] PubMed: 36800290
Brahma-related gene 1 acts as a profibrotic mediator and targeting it by micheliolide ameliorates peritoneal fibrosis [ J Transl Med, 2023, 21(1):639] PubMed: 37726857
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Dual roles of chromatin remodeling protein BRG1 in angiotensin II-induced endothelial-mesenchymal transition [ Cell Death Dis, 2020, 11(7):549] PubMed: 32683412
Brahma-Related Gene 1 Deficiency in Endothelial Cells Ameliorates Vascular Inflammatory Responses in Mice [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:578790] PubMed: 33330454
BRG1 Stimulates Endothelial Derived Alarmin MRP8 to Promote Macrophage Infiltration in an Animal Model of Cardiac Hypertrophy [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:569] PubMed: 32733885
Chemical Genetics Screen Identifies Epigenetic Mechanisms Involved in Dopaminergic and Noradrenergic Neurogenesis in Zebrafish. [ Front Genet, 2020, 11:80] PubMed: 32158467
The maternal to zygotic transition regulates genome-wide heterochromatin establishment in the zebrafish embryo [ Nat Commun, 2019, 10(1):1551] PubMed: 30948728
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically Silenced Genes in Cancer [Zhang H, et al. Cell, 2018, 175(5):1244-1258] PubMed: 30454645

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