PFK15

Katalog-Nr.S7289 Charge:S728902

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Technische Daten

Formel

C17 H12 N2 O
Molekulargewicht 260.29 CAS-Nr. 4382-63-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 15 mg/mL (57.62 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PFK15 (PFK-015) ist ein potenter und selektiver 6-Phosphofructo-2-Kinase (PFKFB3)-Inhibitor mit einer IC50 von 207 nM.
Ziele
PFKFB3
(Cell-free assay)
207 nM
In vitro PFK15 erzeugt eine potente Wachstumshemmung in einer Reihe von Krebszellen. In Jurkat T-Zell-Leukämiezellen und H522-Lungenadenokarzinomzellen reduziert diese Verbindung auch F26BP, die Glukoseaufnahme und den intrazellulären ATP-Spiegel.
In vivo In vivo weist PFK15 ad quate pharmakokinetische Eigenschaften auf. Diese Verbindung (25 mg/kg i.p.) unterdr ckt das Wachstum, die metastatische Ausbreitung und den Glukosestoffwechsel von LLC-Tumoren in syngenen M . In drei humanen Xenograft-Modellen f r Krebs in athymischen M liefert es auch Antitumorwirkungen, die mit zugelassenen Chemotherapeutika vergleichbar sind.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Rekombinanter PFKFB3-Assay

    Kinase-Reaktionen werden durch Inkubation von 13 ng rekombinantem humanem PFKFB3-Protein in einem Reaktionsgemisch, das 10 \u00b5mol/L ATP, 10 \u00b5mol/L F6P und entweder Dimethylsulfoxid (DMSO)-Vehikelkontrolle, 3PO oder PFK15 enth lt, f r 1 Stunde bei Raumtemperatur durchgef hrt. Die Kinase-Aktivit t wird mit dem Adapta Universal Kinase Assay gem Hersteller
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    59 cancer cell lines

  • Konzentrationen

    ~30 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    Viability is determined using trypan blue exclusion. Cells were incubated in 20% trypan blue for 5 minutes. Cells excluding trypan blue are counted using a standard hemocytometer to determine the total number of viable cells. Experiments are conducted in triplicate.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57Bl/6 mice bearing LLC xenografts, Balb/C athymic mice bearing CT26, U-87 MG, or BxPC-3 xenografts.

  • Dosierungen

    25 mg/kg every 3 days

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674815/

Kundenproduktvalidierung

<p>b EdU incorporation assays indicated PFK15 inhibited the cell proliferation of Cal27 cells. c The quantitative data of the EdU incorporation assays.</p>

, , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):7

RA FLSs were pretreated with DMSO (as the control) or various concentrations of a specific PFKFB3 inhibitor, PFK15, for 4 h (A). The expression of IL-6, IL-8, CCL-2 and CXCL-10 was measured by real-time qPCR. The data are representative of independent experiments (means ± SEM) from10 RA patients. *P < 0.05, significantly different from control or SiC; #P < 0.05, significantly different from treatment with TNF-α alone

Daten von [ , , Br J Pharmacol, 2017, 174(9):893-908 ]

(a, b) Cells were treated with the indicated concentrations of PFK15 for 12 h in the upper chambers and the lower chambers were filled with 10% FBS medium. Then, the invaded cells were stained with crystal violet and observed under a microscope with 200× magnification. Data were obtained from six randomly chosen fields and were normalized to the control group. (c) Proteins related with cell migration and invasion were detected. Phospho-FAK levels were downregulated in 7 and 9 μM while phospho-Cadherin E levels upregulated in both cell lines. Columns, mean; bars, SD. *P<0.05, compared with controls.

Daten von [ , , PLoS One, 2016, 11(9):e0163768 ]

Sellecks PFK15 Wurde zitiert von 30 Publikationen

Transient APC/C inactivation by mTOR boosts glycolysis during cell cycle entry [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w] PubMed: 40739344
Immunosuppressive Formulations for Immunological Defense against Traumatic Brain Injury [ Adv Healthc Mater, 2025, e2501417.] PubMed: 40437894
Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
Live-cell metabolic analyzer protocol for measuring glucose and lactate metabolic changes in human cells [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103518] PubMed: 39799573
Identification of PFKFB3 as a key factor in the development of colorectal cancer and immunotherapy resistance [ Clin Exp Med, 2024, 24(1):219] PubMed: 39261380
Multi-omics and immunogenomics analysis revealed PFKFB3 as a targetable hallmark and mediates sunitinib resistance in papillary renal cell carcinoma: in silico study with laboratory verification [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):236] PubMed: 38622715
Human blood vessel organoids reveal a critical role for CTGF in maintaining microvascular integrity [ Nat Commun, 2023, 14(1):5552] PubMed: 37689702
Arginine methylation of PPP1CA by CARM1 regulates glucose metabolism and affects osteogenic differentiation and osteoclastic differentiation [ Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1369] PubMed: 37649137
PFKFB3-mediated Pro-glycolytic Shift in Hepatocellular Carcinoma Proliferation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 15(1):61-75] PubMed: 36162723
Long noncoding RNA LINC00930 promotes PFKFB3-mediated tumor glycolysis and cell proliferation in nasopharyngeal carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77] PubMed: 35209949

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