PFK158

Katalog-Nr.S8807 Charge:S880702

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Technische Daten

Formel

C18H11F3N2O
Molekulargewicht 328.29 CAS-Nr. 1462249-75-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (201.04 mM)
Ethanol 4 mg/mL (12.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.300mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.300mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PFK158 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PFKFB3. Es verfügt über verbesserte PK-Eigenschaften und bewirkt eine Wachstumshemmung von ~80 % in mehreren Mausmodellen menschlicher Tumore.
Ziele
PFKFB3
In vitro

PFK158 führt zu einer reduzierten Glukoseaufnahme, ATP-Produktion, Laktatfreisetzung sowie zur Induktion der Apoptose in gynäkologischen Krebszellen. Diese Verbindungssubstanz macht chemoresistente Zellen empfindlicher und induziert den Zelltod.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Female athymic nude mice (nu/nu) (5-6 weeks old)

  • Dosierungen

    25 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30226266/

Sellecks PFK158 Wurde zitiert von 8 Publikationen

Tolerance to Lung Infection in TWIK2 K+ Efflux Mediated Macrophage Trained Immunity [ bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979] PubMed: 40501813
Generation of blastoids from human parthenogenetic stem cells [ Life Med, 2023, 2(1):lnad006] PubMed: 39872951
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] PubMed: 36203054
Glycolysis Dependency as a Hallmark of SF3B1-Mutated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2113] PubMed: 35565242
In Vivo Targeting Replication Protein A for Cancer Therapy [ Front Oncol, 2022, 12:826655] PubMed: 35251993
Glycolysis Inhibition Induces Functional and Metabolic Exhaustion of CD4+ T Cells in Type 1 Diabetes [ Front Immunol, 2021, 12:669456] PubMed: 34163475
Targeting MYC-enhanced glycolysis for the treatment of small cell lung cancer [ Cancer Metab, 2021, 9(1):33] PubMed: 34556188
Deamidation Shunts RelA From Mediating Inflammation to Aerobic Glycolysis [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):937-955e7] PubMed: 32325032

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