In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PFI-1 (PF-6405761) ist ein hochselektiver BET (Bromodomänen-enthaltendes Protein) Inhibitor, und diese Verbindung zeigt IC50-Werte von 0,22 μM für BRD4 und 98 nM für BRD2 in einem zellfreien Assay.
Ziele
BRD2 (Cell-free assay)
BRD4 (Cell-free assay)
98 nM
0.22 μM
In vitro
PFI-1 (PF-6405761) bindet an das zyklische AMP-Response-Bindungsprotein mit einem KD von 49 μM und hat einen EC50 von 1,89 μM für die Hemmung der IL6-Produktion aus menschlichen mononukleären Blutzellen, die durch LPS stimuliert wurden. Es induziert eine dosisabhängige Reduktion der Zellviabilität in T4302 CD133+-Zellen. Diese Verbindung hemmt auch die Proliferation von drei NET-Zelllinien (Bon-1, abgeleitet von einem Pankreas-NET, und H727 und H720, abgeleitet von Lungen-NETs).
In vivo
S1216, das (1 mg/kg i.v.) an Ratten verabreicht wurde, führt zu einem Verteilungsvolumen von 1 L/kg, einer Plasmaclearance von 18/mL·min–1·kg–1 und einer Halbwertszeit von 1 Stunde. S1216, das oral (2 mg/kg) an Ratten dosiert wurde, führt zu einer oralen Bioverfügbarkeit von nur 32%. S1216, das (2 mg/kg s.c.) an Mäuse verabreicht wurde, führt zu einer Cmax von 58 ng/mL mit einer Tmax von 1 h und einer Halbwertszeit von ca. 2 Stunden.
To determine dose response for PFI-1 (PF-6405761), cells are aliquoted into 96-well plate at 5 × 103 cells per well in triplicates. This compound is added by 2- or 4-fold serial dilutions. Cell number is measured 5 days after plating using the CellTiter-Glo Kit and normalized to corresponding vehicle-treated groups. IC50 values are calculated by the GraphPad Prism 5 software using the 4-parameter logistic nonlinear regression model. To calculate the relative growth of cells, averaged cell titers of each group on day 1 are assigned a value of 1. All subsequent cell titer values are normalized accordingly.
Sellecks PFI-1 (PF-6405761) Wurde zitiert von 11 Publikationen
CBX5 loss drives EGFR inhibitor resistance and results in therapeutically actionable vulnerabilities in lung cancer
[ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120]
Glutathione peroxidase 8 expression on cancer cells and cancer-associated fibroblasts facilitates lung cancer metastasis
[ MedComm (2020), 2022, 3(3):e152]
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
