Technische Daten
| Formel | C12H9NS |
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| Molekulargewicht | 199.27 | CAS-Nr. | 92-84-2 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 40 mg/mL (200.73 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Phenothiazine (ENT 38) ist ein Dopamin-2-(D2)-Rezeptor-Antagonist und verringert daher die Wirkung von Dopamin im Gehirn. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Phenothiazine ersetzen meist an Position 10 mit den Dialkylaminoalkylgruppen und zusätzlich an Position 2 mit kleinen Gruppen und zeigen wertvolle Aktivitäten wie Neuroleptika, Antiemetika, Antihistaminika, Antipuritika, Analgetika und Antihelmintika. 2-Trifluoromethyl-10-(4-aminobutyl)phenothiazine hemmt S. cerevisiae-Stämme und T. mentagrophites mit einem MIC von 0,4 μg/mL bzw. 1,5 μg/mL. 10-Carbamoylalkylderivate zeigen signifikante Aktivitäten gegen Gram-positive Bacillus subtilis mit MICs im Bereich von 7,8 μg/mL–30 μg/mL. Die tetrazyklischen Verbindungen (modifiziert mit dem Naphthochinonring) zeigen eine signifikante antibakterielle Aktivität gegen S. aureus mit einem MIC50 von 12,5 μg/mL. Diese Verbindungen mit dem Butylen-Linker sind wirksamer als mit dem Propylen-Linker, wobei das 2-Chlor-10-chlorethylureidobutyl-Derivat eine GI50 von 1,4 μM und 1,6 μM gegen 4 Leukämiezelllinien und 7 Darmkrebszelllinien ergibt. 10-Amino(hydroxy)propylderivate (5 μM) induzieren nach 2-tägiger Inkubation eine ausgeprägte G2/M-Phase des Zellzyklusarrests, gefolgt vom Zelltod in menschlich transformierten WI38VA-Zellen. Diese Arzneimittelklasse wird im Körper vor der Ausscheidung umfassend metabolisiert, hauptsächlich durch Ringhydroxylierung, Ringsulphoxidation, N-Demethylierung, N-Oxidation, Sulfat- und Glucuronidkonjugation. Sie haben erheblich geringere Bindungsaffinitäten zu α2-Adrenozeptoren als zu dopamine D2 receptors und al-Adrenozeptoren. Diese Verbindungen zeigen eine signifikante In-vitro-Aktivität gegen anfällige, polydrug- und multiresistente Stämme von M. tuberculosis sowie eine Verstärkung der Aktivität einiger Mittel, die für die Erstlinienbehandlung eingesetzt werden. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Phenothiazine Wurde zitiert von 1 Publikation
| Ferroptosis inhibitors: past, present and future [ Front Pharmacol, 2024, 15:1407335] | PubMed: 38846099 |
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