Phenoxodiol (Haginin E)

Katalog-Nr.S9634 Charge:S963401

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Technische Daten

Formel

C15H12O3
Molekulargewicht 240.25 CAS-Nr. 81267-65-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 48 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) ist ein Isoflavon-Analogon mit antineoplastischer Aktivität. Es aktiviert das caspase-System, hemmt XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) und stört die Expression von FLICE inhibitory protein (FLIP), was zu einer apoptosis von Tumorzellen führt. Diese Verbindung hemmt auch die DNA topoisomerase II.
Ziele
Caspase XIAP FLIP Topo II
In vitro

Primäre Ovarialkarzinomzellen, die aus Aszitesflüssigkeiten von Ovarialkarzinompatientinnen isoliert wurden und gegen konventionelle Chemotherapie resistent sind, unterliegen nach Behandlung mit Phenoxodiol (Haginin E) einer Apoptose. Dieser Effekt ist abhängig von der Aktivierung des Caspase-Systems, der Hemmung von XIAP, einem Inhibitor der Apoptose, und der Störung der Expression des FLICE inhibitory protein (FLIP) über den Akt-Signaltransduktionsweg. Es ist ein effizienter Induktor des Zelltods in Ovarialkarzinomzellen und sensibilisiert die Krebszellen für die Fas-vermittelte Apoptose.
In vivo

In einem In-vivo-Modell für Darmkrebs zeigten Balb/C-Mäuse, denen eine niedrige Dosis Phenoxodiol (Haginin E) verabreicht wurde, eine signifikant reduzierte Tumorwachstumsrate und ein verlängertes Überleben (bei 40 % der Tiere).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    primary ovarian cancer cells

  • Konzentrationen

    0.1 μg/ml, 1 μg/ml, 10 μg/ml

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells are treated in the presence or absence of 500 ng/ml Fas-antibody in Optimem for 24 h or with 0.1, 1 or 10 μg/ml of this compound, NV03, NV05 or NV07 in Optimem for 24 h. For treatment with phenoxodiol (Haginin E) and caspase inhibitors, 10 μg/ml of it is used alone, or in combination with 20 μM general caspase-inhibitor Z-VADFMK and incubated for 24 h.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    7–8-week-old female Balb/C mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg, 20 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12529967/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507219/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19220577/

Sellecks Phenoxodiol (Haginin E) Wurde zitiert von 1 Publikation

Evaluation of therapeutic potential of phenoxodiol, a novel isoflavone analog, in renal cancer cells [ Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716] PubMed: 30275191

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