Phentolamine Mesylate

Katalog-Nr.S2038 Charge:S203801

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Technische Daten

Formel

C17H19N3O.CH4O3S
Molekulargewicht 377.46 CAS-Nr. 65-28-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (201.34 mM)
Water 76 mg/mL (201.34 mM)
Ethanol 76 mg/mL (201.34 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Phentolamine Mesylate (Phentolamine methanesulfonate) ist ein reversibler und nicht-selektiver alpha-adrenergic receptor Antagonist, der zur Prävention oder Kontrolle von hypertensiven Episoden eingesetzt wird.
Ziele
α-adrenergic receptor
In vitro

Phentolamine Mesylate verdrängt die Bindung der selektiven Alpha-1-Rezeptor-Antagonisten [125I]HEAT und [3H]Prazosin sowie der Alpha-2-Rezeptor-Antagonisten [3H]Rauwolscin und [3H]RX 821002 mit relativ hoher Affinität in Corpus Cavernosum-Membranen. Phentolamine Mesylate bewirkt eine konzentrationsabhängige Relaxation in Erektionsgewebestreifen, die mit adrenergen Agonisten wie Phenylephrin, Norepinephrin, Oxymetazolin und UK 14,304 sowie mit nicht-adrenergen kontraktilen Mitteln wie Endothelin und KCl vorkontrahiert wurden. Phentolamine Mesylate induziert eine Relaxation des Corpus Cavernosum-Erektionsgewebes durch direkten Antagonismus von Alpha-1- und -2-Adrenergic Receptor und durch indirekten funktionellen Antagonismus über einen nicht-adrenergen, Endothel-vermittelten Mechanismus, der auf eine Aktivierung der Stickoxid-Synthase hindeutet. Phentolamine, ein Alpha-Adrenergic Receptor-Antagonist, blockiert die Vasokonstriktion, die mit dem in zahnmedizinischen Anästhetika-Formulierungen verwendeten Epinephrin verbunden ist, wodurch die systemische Absorption des Lokalanästhetikums von der Injektionsstelle verstärkt wird.

In vivo

Phentolamine ist ein reversibler kompetitiver Alpha-Adrenergic Receptor-Antagonist mit ähnlichen Affinitäten für Alpha1- und Alpha2-Rezeptoren. Phentolamine Mesylate verursacht eine Vasodilatation und somit Hypotonie durch Verringerung des peripheren Gefäßwiderstands. Phentolamine Mesylate (30 und 100 nM) verstärkt dosisabhängig die durch elektrische Feldstimulation induzierte Relaxation des Kaninchen-Corpus Cavernosum. Phentolamine entspannt das Kaninchen-Corpus Cavernosum unabhängig von der Alpha-Adrenergic Receptor-Blockade. Phentolamine Mesylate entspannt nicht-adrenerge nicht-cholinerge Neuronen des Kaninchen-Corpus Cavernosum durch Aktivierung der NO-Synthase und ist unabhängig von der Alpha-Adrenergic Receptor-Blockade.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18547152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468007/

Sellecks Phentolamine Mesylate Wurde zitiert von 4 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] PubMed: 39337649
Stress-induced stenotic vascular remodeling via reduction of plasma omega-3 fatty acid metabolite 4-oxoDHA by noradrenaline [ Sci Rep, 2024, 14(1):4178] PubMed: 38378892
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

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