PHPS1

Katalog-Nr.S9913 Charge:S991301

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Technische Daten

Formel

C21H15N5O6S
Molekulargewicht 465.44 CAS-Nr. 314291-83-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 93 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PHPS1 (PTP Inhibitor V), ein potenter und zellpermeabler Inhibitor, ist spezifisch für Shp2 mit einem Ki-Wert von 0,73 μM.
Ziele
Shp2
(Cell-free assay)
0.73 μM(Ki)
In vitro

PHPS1 hemmt Shp2-abhängige zelluläre Ereignisse wie die durch Hepatozytenwachstumsfaktor/Scatter-Faktor (HGF/SF) induzierte Streuung von Epithelzellen und die verzweigte Morphogenese. Diese Verbindung blockiert auch die Shp2-abhängige Downstream-Signalübertragung, nämlich die HGF/SF-induzierte anhaltende Phosphorylierung der Erk1/2 MAP-Kinasen und die Dephosphorylierung von Paxillin. Darüber hinaus hemmt es effizient die Aktivierung von Erk1/2 durch die Leukämie-assoziierte Shp2-Mutante, Shp2-E76K, und blockiert das Verankerungs-unabhängige Wachstum einer Vielzahl menschlicher Tumorzelllinien.
In vivo

PHPS1 verringert die Anzahl atherosklerotischer Plaques, ohne das Körpergewicht, den Serumglukosespiegel oder den Lipid metabolism signifikant zu beeinflussen. Die Plaque-Zusammensetzungsanalyse zeigt eine signifikante Abnahme der Anzahl von VSMCs in atherosklerotischen Läsionen von Ldlr−/− Mäusen, die mit dieser Verbindung behandelt wurden. Die Stimulation mit oxLDL induziert eine dosisabhängige Zunahme der Anzahl von VSMCs und der SHP2- und ERK-Phosphorylierungslevel, und diese Effekte werden durch diese Chemikalie blockiert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDCK cells, NIH 3T3 cells, HEK293 cells

  • Konzentrationen

    10 μM, 20 μM

  • Inkubationszeit

    2 days

  • Methode

    MDCK cells are either untreated or treated with 20 μM PHPS1 and stimulated with 1 unit/ml of HGF/SF. Paxillin is immunoprecipitated from total cell lysates and immunoblotted with antibodies specific for paxillin and for phosphotyrosine. NIH 3T3 cells are transfected with an expression vector for RasV12 and either untreated or treated with 10 μM this compound for 2 days, respectively. Total cell lysates are immunoblotted with antibodies specific for phospho-Erk1/2 (P-Erk1/2) and Erk1/2. HEK293 cells are transfected with expression vectors for HA-GAB2, HA-SHP2-E76K, or ERBB2 and either untreated or treated with 20 μM this chemical. Total cell lysates are immunoblotted with antibodies specific for hemagglutinin epitope (HA), phospho-Erk1/2 (P-Erk1/2), and Erk1/2.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Ldlr−/− mice

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18480264/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29703160/

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