PHTPP

Katalog-Nr.S8686 Charge:S868601

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Technische Daten

Formel

C20H11F6N3O

Molekulargewicht 423.31 CAS-Nr. 805239-56-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 84 mg/mL (198.43 mM)
DMSO 50 mg/mL (118.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.625mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.080mg/ml (0.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PHTPP ist ein ERβ-selektiver Antagonist mit einer 36-fachen Selektivität für ERβ gegenüber ERα.
Ziele
ERβ
(Cell-free)
In vitro PHTPP ist als ERβ-Antagonist voll wirksam, ohne signifikanten Agonismus an ERα oder ERβ zu zeigen. Die Behandlung von Zellen mit dieser Verbindung reduziert das Wachstum und die Invasion von Blasenkrebszellen (BCa) sowie die MCM5-Expression.
In vivo PHTPP kann das Wachstum und die Invasion von Blasenkrebs hemmen, was zu einer besseren Überlebensrate im Karzinogen N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamin (BBN)-induzierten BCa-Mausmodell führt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]

  • Zelllinien

    HEK 293 cells

  • Konzentrationen

    1 μM and 10 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    HEK 293 cells are incubated in DMEM supplemented with 10% of charcoal-stripped fetal bovine serum for 24 h and then are transfected with Erβ expressing vector (pcDNA3-ERβ), estrogen response element (ERE) firefly luciferase reporter and SV40-driven renilla expressing vector as control for 8 h followed by addition of DMSO, or 10 nM 2,3-bis(4-hydroxyphenyl)-propionitrile (DPN) with different concentrations of PHTPP. After 24 h, cells are lysed with lysis buffer and assayed.

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    Female B6 mice

  • Dosierungen

    10 μl of 10 mM PHTPP per mouse

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15537344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24148819/

Sellecks PHTPP Wurde zitiert von 4 Publikationen

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
Different Susceptibilities of Human Melanoma Cell Lines to G2/M Blockage and Cell Death Activation in Response to the Estrogen Receptor β agonist LY500307 [ J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587] PubMed: 35371312
Kamishoyosan (a Japanese traditional herbal formula), which effectively reduces the aggressive biting behavior of male and female mice, and potential regulation through increase of Tph1, Tph2, and Esr2 mRNA levels [ Brain Res, 2021, 1768:147580] PubMed: 34260963
Bisphenol A induces apoptosis through GPER-dependent activation of the ROS/Ca2+-ASK1-JNK pathway in human granulosa cell line KGN [ Ecotoxicol Environ Saf, 2020, 208:111429] PubMed: 33039870

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