PI-3065

Katalog-Nr.S7623 Charge:S762303

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Technische Daten

Formel

C27H31FN6OS
Molekulargewicht 506.64 CAS-Nr. 955977-50-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (98.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PI-3065 ist ein selektiver p110δ-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM und einer mehr als 70-fachen Selektivität gegenüber anderen PI3K-Familienmitgliedern.
Ziele
p110δ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)
15 nM 1078 nM
In vitro PI-3065 zeigt keine Hemmung des Wachstums von 4T1-Zellen, die keine nachweisbaren p110δ-Spiegel exprimieren.
In vivo Im Mausmodell unterdrückt PI-3065 (75 mg/kg, p.o.) auch das Wachstum und die Metastasierung von 4T1-Tumoren über die Inaktivierung von p110δ. Im LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; PdxCretg/+ (oder KPC)-Modell des duktalen Adenokarzinoms des Pankreas verlängert diese Verbindung das Überleben und reduziert die Inzidenz makroskopischer Metastasen und anderer krankheitsbedingter Pathologien.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    4T1 cells

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Female WT BALB/c mice bearing 4T1 tumors

  • Dosierungen

    75 mg/kg, once daily

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24919154/

Sellecks PI-3065 Wurde zitiert von 2 Publikationen

MDM2's Dual mRNA Binding Domains Co-Ordinate Its Oncogenic and Tumour Suppressor Activities [ Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431] PubMed: 32453417
PI3Kδ inhibition modulates regulatory and effector T-cell differentiation and function in chronic lymphocytic leukemia [ Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438] PubMed: 30573773

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