Pifithrin-μ

Katalog-Nr.S2930 Charge:S293002

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Technische Daten

Formel

C8H7NO2S
Molekulargewicht 181.21 CAS-Nr. 64984-31-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (198.66 mM)
Ethanol 36 mg/mL (198.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamid) ist ein spezifischer p53-Inhibitor, indem es dessen Affinität zu Bcl-xL und Bcl-2 reduziert, und diese Verbindung hemmt auch die HSP70-Funktion und Autophagy.
Ziele
p53
In vitro Pifithrin-μ interferiert mit der p53-Bindung an Mitochondrien und hemmt die schnelle p53-abhängige Apoptosis primärer Zellkulturen von Mausthymozyten als Reaktion auf Gammastrahlung. Diese Verbindung hemmte als Inhibitor des induzierbaren HSP70 die Zellviabilität signifikant mit IC50-Werten von 2,5 bis 12,7 μM in Zelllinien der akuten myeloischen Leukämie (AML) und der akuten lymphoblastischen Leukämie (ALL) sowie in primären AML-Blasten. Es ist auch in primären AML-Blasten hochaktiv mit einem medianen IC50 von 8,9 μM (Bereich 5,7–37,2 μM) und induziert Apoptosis und Zellzyklusarrest auf dosisabhängige Weise. Darüber hinaus erhöht diese Chemikalie auch die aktive Form von Caspase-3 und reduziert AKT und ERK1/2 in NALM-6-Zellen. Es erhöht Annexin V(+)-Zellen sowohl auf Caspase-abhängige als auch auf Caspase-unabhängige Weise und fördert TRAIL-induzierte Apoptosis und gehemmtes Wachstum von Krebszellen.
In vivo Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) erzeugt eine schützende Wirkung vor p53-abhängiger Apoptosis bei C57B1/6J-Mäusen mit 8 oder 9 Gy Ganzkörper-Gammastrahlung. In einem Xenograft-Mausmodell verstärkt diese Verbindung die Hemmung von TRAIL auf das Wachstum von MiaPaca-2-Tumoren signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Primary thymocytes

  • Konzentrationen

    0-10 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    The number of attached cells is estimated by staining with 0.5% methylene blue and measuring optical density using a Multiscan Ascent microplate reader. Cell viability is determined in suspension of short-term culture of primary thymocytes by staining them with 0.1% trypan blue2 or by analysis of annexin- or propidium iodide (PI)-positive cells by FACScan.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57B1/6J mice.

  • Dosierungen

    ~40 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16862141/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22829184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371857/

Kundenproduktvalidierung

Effect of pifithrin-μ (the inhibitor of mitochondrial translocation of p53) on MEG3-induced apoptosis in TGF-β1-treated LX-2 cells. The inhibitor pifithrin-μ attenuated cleavage of caspase 3 which blocked apoptosis. The results are expressed as relative expression against control expression without treatment.

Daten von [ Biochim Biophys Acta , 2014 , 1842(11), 2204-15 ]

<p>CLL B cells were cultured alone or in the presence of 5, 10, and 15 μM pifithrin-m, and cell apoptosis was analyzed by the Annexin V/PI flow cytometric test. Histograms show the percentage of Annexin V-/PI- cells after 24 h of treatment. Data are reported as means ±SD and were normalized, 100% equal to the means ±SD calculated in the untreated patients (*p<0.01 between untreated [alone, 0] vs. pifithrin-μ treatment at 10 μM and 15 μM; paired Student's t test). Cytograms of the annexin V/PI test related to a representative case are reported. In all conditions, the total cell lysates were subjected to SDS/PAGE, transferred to a nitrocellulose membrane and were detected sequentially with anti-PARP to highlight the apoptosis, anti-HSP70, and anti-b-actin. Figure shows a representative case.</p>

, , J Leukoc Biol, 2016, 100(5):1061-1070

ALDOA overexpression triggered p53-dependent apoptosis in xenograft tumors. (c) Percentage of apoptotic cells in xenograft tumors formed by control cells or ALDOA-overexpressing cells in the presence or absence of p53. (d) Percentage of apoptotic cells in xenograft tumors formed by control cells or cells overexpressing ALDOA in mice treated with pifithrin-μ or vehicle control. **P<0.01.

Daten von [ , , Oncogene, 2018, 37(8):1041-1048 ]

The effect of p53 inhibitor PFT on p53, caspase-3, cleaved caspase-3 and PARP expression levels was measured by western blot analysis.

Daten von [ , , Front Pharmacol, 2018, 9:92 ]

Sellecks Pifithrin-μ Wurde zitiert von 27 Publikationen

Pifithrin-μ sensitizes mTOR-activated liver cancer to sorafenib treatment [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):42] PubMed: 39863613
Sulforaphane attenuates aldose reductase-mediated platelet dysfunction in high glucose-stimulated human platelets via downregulation of the Src/ROS/p53 signaling pathway [ Front Nutr, 2025, 12:1663245] PubMed: 40823012
USP8 and Hsp70 regulate endoreplication by synergistically promoting Fzr deubiquitination and stabilization [ Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111] PubMed: 40106570
Suppression of neuronal CDK9/p53/VDAC signaling provides bioenergetic support and improves post-stroke neuropsychiatric outcomes [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384] PubMed: 39235466
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response [ iScience, 2023, 26(7):107090] PubMed: 37416470
p53 regulates the effects of DAPT on Rac1 activation and migration of non-small-cell lung cancer cells [ Heliyon, 2023, 9(3):e14169] PubMed: 36923886
A curcumin analogue GO-Y030 depletes cancer stem cells by inhibiting the interaction between the HSP70/HSP40 complex and its substrates [ FEBS Open Bio, 2023, none] PubMed: 36648092
Paired box 5 increases the chemosensitivity of esophageal squamous cell cancer cells by promoting p53 signaling activity [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618] PubMed: 35191417
Abrogation of Cellular Senescence Induced by Temozolomide in Glioblastoma Cells: Search for Senolytics [ Cells, 2022, 11(16)2588] PubMed: 36010664
CD44a functions as a regulator of p53 signaling, apoptosis and autophagy in the antibacterial immune response [ Commun Biol, 2022, 5-1:889] PubMed: 36042265

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