PIK-III

Katalog-Nr.S7683 Charge:S768301

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Technische Daten

Formel

C₁₇H₁₇N₇

Molekulargewicht

319.36

CAS-Nr.

1383716-40-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (197.26 mM)

Ethanol

63 mg/mL (197.26 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.150mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.390mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PIK-III (VPS34-IN2), ein selektiver Inhibitor der enzymatischen Aktivität von VPS34, hemmt die Autophagy und die De-novo-Lipidierung von LC3 und führt zur Stabilisierung von Autophagy-Substraten. Die IC50-Werte für VPS34 und PI(3)Kδ betragen 0,018 μM bzw. 1,2 μM.

Ziele

Vps34 (Cell-free assay)	PI3Kδ (Cell-free assay)
0.018μM	1.2μM

In vitro

Die enzymatische Funktion von VPS34 ist essenziell für die LC3-Lipidierung in Säugetierzellen, und PIK-III ist ein robuster Inhibitor der Autophagy und LC3-Lipidierung in Säugetierzellen. In H4-Zellen hemmt diese Verbindung die Bildung von Autolysosomen und erhöht das zytosolische Signal von LC3 unter Basalbedingungen und wenn die Autophagy mit dem mTOR-Inhibitor AZD8055 induziert wird. In einem CCCP-induzierten Mitophagy-Modell hemmt es die Clearance von Mitochondrien. Diese chemische Behandlung führt zu einem Anstieg der LC3-I-Spiegel in H4- und PSN1-Zellen. In Panc10.05-Zellen erhöht dieser Inhibitor die LC3-II-Spiegel parallel zu LC3-I, was auf eine zelltypspezifische Reaktion hindeutet.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien H4 cells/ HeLa cells Konzentrationen 2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells Inkubationszeit overnight for H4 cells/12h for Hela cells Methode To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy，LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with this compound for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
H4 cells/ HeLa cells
Konzentrationen
2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells
Inkubationszeit
overnight for H4 cells/12h for Hela cells
Methode
To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy，LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with this compound for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25327288/

Kundenproduktvalidierung

: , , molecular biosystems, 2017, 13(10):1993-2005

Sellecks PIK-III Wurde zitiert von 24 Publikationen

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575]	PubMed: 38181788
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000]	PubMed: 38369625
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad342]	PubMed: 37158274
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(12):6120-6142]	PubMed: 37158274
ULK phosphorylation of STX17 controls autophagosome maturation via FLNA [ J Cell Biol, 2023, 222(8)e202211025]	PubMed: 37389864
A mass spectrometric method for in-depth profiling of phosphoinositide regioisomers and their disease-associated regulation [ Nat Commun, 2022, 13(1):83]	PubMed: 35013169
Cisplatin resistance can be curtailed by blunting Bnip3-mediated mitochondrial autophagy [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):398]	PubMed: 35459212
Autophagy Targeting and Hematological Mobilization in FLT3-ITD Acute Myeloid Leukemia Decrease Repopulating Capacity and Relapse by Inducing Apoptosis of Committed Leukemic Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(2)453]	PubMed: 35053612
Lysosome docking to WIPI1 rings and ER-connected phagophores occurs during DNAJB12- and GABARAP-dependent selective autophagy of misfolded P23H-rhodopsin [ Mol Biol Cell, 2022, 33(9):ar84]	PubMed: 35704470

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