Pimavanserin tartrate

Katalog-Nr.S8183 Charge:S818303

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Technische Daten

Formel

C50H68F2N6O4.C4H6O6
Molekulargewicht 1005.2 CAS-Nr. 706782-28-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (99.48 mM)
Water 100 mg/mL (99.48 mM)
Ethanol 25 mg/mL (24.87 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (4.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pimavanserin tartrate (ACP-103) ist ein potenter und selektiver Serotonin-5-HT2A-Inversagonist mit einem pIC50 von 8,73, der zur Behandlung von Psychosen im Zusammenhang mit der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird.
Ziele
5-HT2A
(cell-based assay)
8.7(pIC50)
In vivo

Bei Ratten mildert Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) die DOI-induzierten Kopfzuckungen. Bei Mäusen mildert Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) die MK-801-induzierte Hyperaktivität signifikant. In einem Rattenmodell des Parkinson-Tremors bewirkt Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.) eine signifikante Gesamtverminderung der Tacrin-induzierten zittrigen Kieferbewegungen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16469866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18534670/

Sellecks Pimavanserin tartrate Wurde zitiert von 4 Publikationen

Single-dose psilocybin rapidly and sustainably relieves allodynia and anxiodepressive-like behaviors in mouse models of chronic pain [ Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295] PubMed: 41039182
A new class of serotonin 5-HT2A /5-HT2C receptor inverse agonists: Synthesis, molecular modeling, in vitro and in vivo pharmacology of novel 2-aminotetralins [ Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756] PubMed: 34837227
Repurposing Pimavanserin, an Anti-Parkinson Drug for Pancreatic Cancer Therapy [ Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32] PubMed: 33024816
Discovery of Procognitive Antipsychotics by Combining Muscarinic M1 Receptor Structure-Activity Relationship with Systems Response Profiles in Zebrafish Larvae [ ACS Chem Neurosci, 2020, 11(2):173-183] PubMed: 31850734

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