Pimethixene maleate

Katalog-Nr.S3913 Charge:S391301

Drucken

Technische Daten

Formel

C23H23NO4S
Molekulargewicht 409.5 CAS-Nr. 13187-06-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 7 mg/mL (17.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pimethixene maleate, ein Antihistaminikum, Migränemittel und antiserotonerges Mittel, ist ein hochwirksamer Antagonist einer breiten Palette von Monoaminrezeptoren, einschließlich einer Vielzahl von Serotoninrezeptoren. Pimethixene maleate hemmt 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 und Muscarinic M2 mit pKi von 10,22, 10,44, 8,42, 7,63, < 5, 7,30, 7,28, 7,61, 6,37, 8,19, 7,54, 10,14, 8,61 und 9,38.
Ziele
5-HT2B
(Cell-free assay)		 5-HT2A
(Cell-free assay)		 Histamine H1 Receptor
(Cell-free assay)		 Muscarinic M2
(Cell-free assay)		 Muscarinic M1
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
10.44(pKi) 10.22(pKi) 10.14(pKi) 9.38(pKi) 8.61(pKi)
In vitro

Pimethixene zeigt die geringste Wirksamkeit gegen Bauchspeicheldrüsenkrebszelllinien mit einer IC50 von bis zu einer millimolaren Konzentration.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    pancreatic cancer cell lines

  • Konzentrationen

    10 pM-5 mM

  • Inkubationszeit

    4 days

  • Methode

    For IC50 determination of drugs, 5000 cells were seeded in 96‐well plates on day 0. On day 1, drugs in a series of 10‐fold dilutions were added to the cells. For dasatinib and FTY‐720, the doses were from 10 μM to 10 pM; For phenothiazines, the concentration was from 100 μM except pimethixene (5 mM). On day 4, MTT (3‐(4,5‐Dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide) based assays were performed and absorbance was measured at 595 nm with 630 nm.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25666387/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4387089/

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.