Pimozide

Katalog-Nr.S4358 Charge:S435805

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Technische Daten

Formel

C28H29F2N3O
Molekulargewicht 461.55 CAS-Nr. 2062-78-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (99.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.250mg/ml (4.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.750mg/ml (1.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pimozide (Orap, R6238) ist ein Antagonist von Dopamine Receptors mit Ki von 0,83 nM, 3,0 nM und 6600 nM für dopamine D3, D2 and D1 receptors. Diese Verbindung zeigt auch eine Bindungsaffinität an 5-HT1A and α1-adrenoceptor mit Ki von 310 nM bzw. 39 nM. Es ist ein Antipsychotikum mit Antitumoraktivität und unterdrückt die STAT3 and STAT5-Aktivität.
Ziele
STAT3 STAT5 Dopamine D3 receptor
(Cell-free assay)		 Dopamine D2 receptor
(Cell-free assay)		 α1-adrenoceptor
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
0.83 nM(Ki) 3.0 nM(Ki) 39 nM(Ki)
In vitro

Pimozide, ein STAT5-Inhibitor, hat keine Wirkung auf die Prolaktin-induzierte ERα-Phosphorylierung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    MMQ rat prolactinoma cell line

  • Konzentrationen

    5 µM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    MMQ cells were treated with PRL (20 ng/ml) in the absence and presence of the JAK2 inhibitor AG-490 (50 μM), the PI3K inhibitor wortmannin (0.5 µM), the MEK inhibitor U0126 (10 µM) or the STAT5 inhibitor pimozide (5 µM).

    (Data sourced from selleck products)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28861175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21233313/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33173437/

Sellecks Pimozide Wurde zitiert von 4 Publikationen

The immune checkpoint molecule B7-H4 regulates β-cell mass and insulin secretion by modulating cholesterol metabolism through Stat5 signalling [ Mol Metab, 2025, 91:102069] PubMed: 39571901
Peroxisomal lipid metabolism inhibits Pimozide-induced cancer cell death by regulating ATP homeostasis [ Oncogenesis, 2025, 14(1):31] PubMed: 40841534
A combinatorial therapeutic approach to enhance FLT3-ITD AML treatment [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286] PubMed: 37951217
RSK inhibition induces apoptosis by downregulating protein synthesis in a variety of acute myeloid leukemia cell lines [ Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531] PubMed: 34602526

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