Pinocembrin

Katalog-Nr.S3941 Charge:S394101

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Technische Daten

Formel

C15H12O4
Molekulargewicht 256.25 CAS-Nr. 480-39-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (199.02 mM)
Ethanol 51 mg/mL (199.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pinocembrin (Dihydrochrysin, Galangin Flavanon, 5,7-Dihydroxyflavanon) ist ein wichtiges Flavonoid-Molekül, das multifunktional in der pharmazeutischen Industrie eingesetzt wird. Seine vielfältigen pharmakologischen Aktivitäten wurden gut erforscht, einschließlich antimikrobieller, entzündungshemmender, antioxidativer und krebshemmender Aktivitäten.
In vitro Pinocembrin (5,7-Dihydroxyflavanon) ist eines der primären Flavonoide, die aus einer Vielzahl von Pflanzen isoliert werden, hauptsächlich aus Pinus-Kernholz, Eukalyptus, Populus, Euphorbia und Sparattosperma leucanthum, in der vielfältigen Flora und durch verschiedene chromatographische Techniken gereinigt werden. Seine vielfältigen pharmakologischen Aktivitäten wurden gut erforscht, einschließlich antimikrobieller, entzündungshemmender, antioxidativer und krebshemmender Aktivitäten. Es wurde gezeigt, dass diese Verbindung die neuronale Lebensfähigkeit erhöht, die Freisetzung von Laktatdehydrogenase verringert, die Produktion von NO und ROS hemmt, die Glutathionspiegel erhöht und die Expression von neuronaler NO-Synthase (nNOS) und iNOS in primären kortikalen Neuronen, die Sauerstoff-Glukose-Deprivation/Reoxygenierung (OGD/R) unterzogen wurden, herunterreguliert.
In vivo Pinocembrin kann als Neuroprotektivum gegen zerebrale ischämische Verletzungen mit einem breiten therapeutischen Zeitfenster eingesetzt werden, was auf seine antiexcitotoxischen Effekte zurückgeführt werden kann. Es hat die Fähigkeit, reaktive Sauerstoffspezies (ROS) zu reduzieren, die BBB zu schützen, die mitochondriale Funktion zu modulieren und die Apoptose zu regulieren. Diese Verbindung (10 mg/kg, i.v.) könnte Hirnschwellungen reduzieren; Verhaltensdefizite verbessern; und neuronale Apoptose, Ödeme der astrozytischen Endfüße und die Deformation von Endothelzellen und Kapillaren lindern. Es reduziert den endoplasmatischen Retikulum (ER)-Stress und die Apoptose durch die Verringerung der C/EBP-homologen Protein (CHOP)/GADD153- und Caspase-12-Expression über den PERK-elF2α-ATF4-Signalweg bei MCAO-Ratten. Der LD50 von i.v. Pinocembrin bei Mäusen beträgt mehr als 700 mg/kg.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    SH-SY5Y cells

  • Konzentrationen

    4, 8, 20 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    SH-SY5Y cells are maintained in DMEM containing 10% FBS, 100 units/mL penicillin, and 100 µg/mL streptomycin in a humidified atmosphere containing 5% CO2 at 37℃.  Cells are passaged by trypsinization every 3-5 days. Then cells are seeded at 1 × 104 cells per well into a 96-well plate and then incubated for 24 h at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. The entire medium is then replaced with fresh medium containing 1% FBS, and one of the compounds is pretreated for 1 h, followed by the addition of 2.0 µg/mL tunicamycin or 30 nM staurosporine. Nuclear staining assays are carried out after a further 24 h of incubation. Cell death is assessed.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    22.5 or 67.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23984355/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25744566/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19361943/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18788711/

Sellecks Pinocembrin Wurde zitiert von 2 Publikationen

Pinocembrin alleviates chronic morphine-induced analgesic tolerance and hyperalgesia by inhibiting microglial activation [ Neurol Res, 2022, 1-10] PubMed: 35574904
Pinocembrin ameliorates intermittent hypoxia-induced neuroinflammation through BNIP3-dependent mitophagy in a murine model of sleep apnea [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):337] PubMed: 33176803

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