Pioglitazone (U-72107)

Katalog-Nr.S2590 Charge:S259005

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Technische Daten

Formel

C19H20N2O3S
Molekulargewicht 356.44 CAS-Nr. 111025-46-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (47.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pioglitazone ist ein selektiver Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-gamma (PPARγ)-Agonist, der zur Behandlung von Diabetes eingesetzt wird; ein schwacher Aktivator für das Full-Length hPPARα, aber nicht für das Full-Length hPPARδ.
Ziele
PPARγ
In vitro

Pioglitazone wird hauptsächlich durch CYP2C8 und in geringerem Maße durch CYP3A4 in vitro metabolisiert.

In vivo

Pioglitazone schwächt die Dilatation und Dysfunktion der linken Ventrikel (LV)-Höhle durch Echokardiographie sowie den enddiastolischen Druck des linken Ventrikels bei Mäusen mit ausgedehntem vorderem Myokardinfarkt signifikant ab. Diese Verbindung normalisiert teilweise LV dP/dt(max) und dP/dt(min), Indizes der LV-Kontraktionsfunktion, die bei MI-Mäusen signifikant reduziert sind.

Diese Verbindung führt zu einer reduzierten Aktivierung von Mikroglia, einer reduzierten Induktion von iNOS-positiven Zellen und weniger glialen fibrillären sauren Protein-positiven Zellen sowohl im Striatum als auch in der Substantia nigra pars compacta des MPTP-Mausmodells der Parkinson-Krankheit. Es blockiert fast vollständig die Färbung von TH-positiven Neuronen für Nitrotyrosin, einem Marker für NO-vermittelte Zellschäden.

Diese Chemikalie (ungefähr 20 mg/kg/Tag) mildert die MPTP-induzierte gliale Aktivierung und verhindert den dopaminergen Zellverlust in der Substantia nigra pars compacta (SNpc) im MPTP-Mausmodell der Parkinson-Krankheit.

Es führt zu einer Reduktion der Anzahl aktivierter Mikroglia und reaktiver Astrozyten im Hippocampus und Kortex von 10 Monate alten APPV717I transgenen Mäusen. Die Behandlung mit dieser Verbindung reduziert die Expression der proinflammatorischen Enzyme Cyclooxygenase 2 (COX2) und induzierbare Stickoxid-Synthase (iNOS). Es verringert die Beta-Sekretase-1 (BACE1) mRNA- und Proteinkonzentrationen und auch eine 27%ige Reduktion der Konzentrationen des löslichen Abeta1-42-Peptids.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Male C57/Bl6 mice

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16867170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12473562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14690537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12153485/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15817521/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34989130/

Kundenproduktvalidierung

<p>PPARγ activation, but not PPARα activation, increases β-klotho expression and FGF21 signaling. Protein (A) levels of β-klotho in hepatocytes after stimulation with or without 20μM Wy14643/Pioglitazone/Rosiglitazone for 24h</p>

, , Mol Nutr Food Res, 2017, doi: 10.1002/mnfr.201601075

<p>Repression of BSEP gene expression upon treatment with reported BSEP inhibitors in human primary hepatocytes. BSEP mRNA expression was measured using real-time PCR in hepatocytes from at least three donors upon treatment with BSEP inhibitors as described in Materials and Methods (A). Dotted lines indicate 20% (dark) and 60% (light) BSEP repression compared with vehicle control (0.1% DMSO). A standard MTT assay as described in Materials and Methods was performed in human primary hepatocytes to monitor cytotoxicities associated with BSEP inhibitors at selected concentrations (B). All the data are expressed as mean±S.D. (n = 3).</p>

, , Drug Metab Dispos, 2014, 42(3):318-22.

RAW264.7 cells and hPBMCs were stimulated with RGZ (10 μmol/liter), pioglitazone (PGZ, 10 μmol/liter), or both. The integrin αV and β5 mRNA (I) or protein (J) levels were examined by RT-qPCR or immunoblotting.

Daten von [ , , J Biol Chem, 2019, 293(43):16572-16582 ]

Macrophage (MΦ) staining in representative sections of pancreatic islets from mice fed (A) normal chow, (B) high-fat diet (HFD), (C) HFD + clodronate, and (D) HFD + pioglitazone. β-Cells were immunostained with anti-insulin Ab (green) and MΦs with anti-F4/80 Ab (red). Nuclei were stained in blue. Scale bar, 50 μm. Most of the F4/80-positive cells are detected within the islets.

Daten von [ , , Am J Physiol Endocrinol Metab, 2016, 311(4):E763-E771. ]

Sellecks Pioglitazone (U-72107) Wurde zitiert von 35 Publikationen

Stromal vascular fraction inhibits renal fibrosis by regulating metabolism and inflammation in obstructive nephropathy [ Front Pharmacol, 2025, 16:1559446] PubMed: 40432888
Characterization of ferroptosis-triggered pyroptotic signaling in heart failure [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257] PubMed: 39327446
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] PubMed: 38741139
Upregulation of PGC-1α expression by pioglitazone mediates prevention of sepsis-induced acute lung injury [ Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13235] PubMed: 38511769
Mitigation of non-alcoholic steatohepatitis via recombinant Orosomucoid 2, an acute phase protein modulating the Erk1/2-PPARγ-Cd36 pathway [ Cell Rep, 2023, 42(7):112697] PubMed: 37355990
Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] PubMed: 35550871
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
Peroxisome proliferator-activated receptor-γ ameliorates neuronal ferroptosis after traumatic brain injury in mice by inhibiting cyclooxygenase-2 [ Exp Neurol, 2022, 354:114100] PubMed: 35490721

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