Pioglitazone HCl

Katalog-Nr.S2046 Charge:S204603

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Technische Daten

Formel

C19H20N2O3S.HCl
Molekulargewicht 392.9 CAS-Nr. 112529-15-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (12.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (12.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) ist ein Inhibitor der Cytochrom P450 (CYP)2C8- und CYP3A4-Enzyme. Diese Verbindung hemmt CYP2C8, CYP3A4 und CYP2C9 mit Ki-Werten von 1,7 μM, 11,8 μM bzw. 32,1 μM. Es ist auch ein selektiver Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-gamma (PPARγ)-Agonist mit einer EC50 von 0,93 μM und 0,99 μM für menschliches PPARγ bzw. Maus-PPARγ. Diese Chemikalie hemmt die mitochondriale Eisenaufnahme, Lipidperoxidation und die nachfolgende ferroptosis.
Ziele
Ferroptosis hPPARγ
(Cell-free assay)		 rPPARγ
(Cell-free assay)		 CYP2C8
(Cell-free assay)		 CYP3A4
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
0.93 μM(EC50) 0.99 μM(EC50) 1.7 μM(Ki) 11.8 μM(Ki)
In vitro

Pioglitazone HCl hemmt die LPS-induzierte iNOS-Expression und NO-Generierung, und die Hemmung von iNOS reicht aus, um dopaminerge Neuronen vor LPS-Schädigung zu schützen. Diese Verbindung schützt dopaminerge Neuronen vor LPS-Schädigung, zumindest durch die Hemmung der iNOS-Expression und NO-Generierung, was potenziell durch die Hemmung der p38 MAPK-Aktivität vermittelt wird. Sie hemmt die LPS-induzierte Phosphorylierung von p38 MAPK.

In vivo

Oral verabreichtes Pioglitazone HCl (0,3-3 mg/kg/Tag über 7 Tage) reduziert dosisabhängig Hyperglykämie, Hyperlipidämie und Hyperinsulinämie bei männlichen fettleibigen Ratten. Diese Verbindung verbessert die Glukosetoleranz und verstärkt die glykämische Reaktion auf exogenes Insulin sowie die Clearance von Plasma-Triglyceriden bei Ratten. Diese Verbindung-behandelte transgene Mäuse zeigen eine verbesserte Muskelkraft und Körpergewicht, ein verzögertes Einsetzen der Krankheit und überleben signifikant länger als unbehandelte SOD1-G93A Mäuse. Diese Chemikalie senkt deutlich Hyperglykämie, Hyperlipidämie, Hyperinsulinämie und Glukoseintoleranz, die als insulinresistente Zustände bei diesen Ratten und Mäusen charakterisiert sind. Sie potenziert den insulinvermittelten Glukose Metabolism im Zwerchfell und Fettgewebe von gelben KK-Mäusen und verstärkt die glykämische Reaktion auf exogenes Insulin bei Zucker-Fettratten. Dieses Mittel führt zu einer Reduzierung der Anzahl aktivierter Mikroglia und reaktiver Astrozyten im Hippocampus und Kortex von APPV717I-transgenen Mäusen. Es verringert die Beta-Sekretase-1 (BACE1) mRNA- und Proteinspiegel in APPV717I-transgenen Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18205920/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2189419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120782/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2334455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14982965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27510639/

Kundenproduktvalidierung

<p>Primary hepatocytes were treated with or without 20μM Wy14643/Pioglitazone/Rosiglitazone for 24h followed by stimulation with or without 1μg/ml recombinant human FGF21 for 15min. FGF21 signaling was analyzed by phosphorylation of ERK1/2 and FRS2 examination.</p>

, , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(9)

Accumulated 7-day BrdU labeling in representative sections of pancreatic islets from mice fed (A) normal chow, (B) HFD, (C) HFD+clodronate, and (D) HFD+pioglitazone. β-Cells were immunostained with anti-insulin Ab (green) and for replication with anti-BrdU Ab (red). Nuclei were stained in blue. Scale bar, 100 μm. The percentage of BrdU-positive β-cells was calculated. Values are means±SE with 5 pancreas samples in each experimental group analyzed and are shown in E. *P<0.05 where significant difference was detected between the HFD mice and other treatment groups. No significant differencewas detected between the results of other groups.

Daten von [ , , Endocrinology and Metabolism, 2016, 311(4): E763-E771. ]

Sellecks Pioglitazone HCl Wurde zitiert von 11 Publikationen

Mitochondrial GCN5L1 acts as a novel regulator for iron homeostasis to promote sorafenib sensitivity in hepatocellular carcinoma [ J Transl Med, 2024, 22(1):593] PubMed: 38918793
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] PubMed: 35550871
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
The downregulation of miR-129-5p relieves the inflammatory response in acute respiratory distress syndrome by regulating PPARγ-mediated autophagy [ Ann Transl Med, 2022, 10(6):345] PubMed: 35433953
Rubicon promotes the M2 polarization of Kupffer cells via LC3-associated phagocytosis-mediated clearance to improve liver transplantation [ Cell Immunol, 2022, 378:104556] PubMed: 35700602
Exosomes derived from pioglitazone-pretreated MSCs accelerate diabetic wound healing through enhancing angiogenesis [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):150] PubMed: 34020670
The Function of PPARγ/AMPK/SIRT-1 Pathway in Inflammatory Response of Human Articular Chondrocytes Stimulated by Advanced Glycation End Products. [ Biol Pharm Bull, 2019, 42(8):1303-1309] PubMed: 31366866
Activation of PPARγ pathway enhances cellular anti-oxidant capacity to protect long-term cultured primary rat neural cells from apoptosis [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2019, 39(1):23-29] PubMed: 30692062
N-3 polyunsaturated fatty acids increase hepatic fibroblast growth factor 21 sensitivity via a PPAR-γ-β-klotho pathway. [Yang W, et al. Mol Nutr Food Res, 2017, 10.1002/mnfr.201601075] PubMed: 28371258

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