Piperlongumine

Katalog-Nr.S7551 Charge:S755106

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Technische Daten

Formel

C17H19NO5
Molekulargewicht 317.34 CAS-Nr. 20069-09-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 24 mg/mL (75.62 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Piperlongumine (PPLGM, Piplartine), ein natürliches Alkaloid aus Piper longum L., erhöht den Spiegel reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) und tötet selektiv Krebszellen ab. Es ist ein direkter TrxR1-Inhibitor mit suppressiver Aktivität gegen Magenkrebs und ein neuartiger Inhibitor von CRM1; auch ein Inhibitor von PI3K/Akt/mTOR in menschlichen Brustkrebszellen.
Ziele
reactive oxygen species (ROS) TrxR1 CRM1 PI3K/Akt/mTOR
In vitro Piperlongumine ist ein bekannter ROS-Induktor, der in Zellkulturen den Zelltod von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen induzieren könnte Als Thromboxan-A(2)-Rezeptorantagonist hemmt diese Verbindung die Plättchenaggregation. Es fördert auch die Autophagie über die Hemmung der Akt/mTOR-Signalgebung und vermittelt den Tod von Krebszellen.
In vivo Piperlongumine (50 mg/kg i.p.) verursacht in vivo eine Wachstumshemmung von Tumorzellen, ohne größere Veränderungen der biochemischen, hämatologischen und histopathologischen Parameter hervorzurufen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    MCF-7 and 786-O cells

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    MCF-7 and 786-O cells are incubated with various PL concentrations for 48h. Cell proliferation is analysed by CellTiter Blue assay. Effective doses (ED) are calculated using XLift, Microsoft Excel add-in.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Mice transplanted with sarcoma 180 tumors

  • Dosierungen

    ~50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25530945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618620/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24853732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975786/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26963494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026911/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24729100/

Kundenproduktvalidierung

a. Cell growth of ARID1A-wildtype RMG1 cells transfected with ARID1A and non-target siRNA for 24 h and treated with piperlongumine for 72 h. b. Apoptosis of RMG1 cells after transfection and treatment as described in a as measured using annexin-V and PI staining. c. Cell growth of RMG1 cells transfected and treated with 5 μM of piperlongumine as described in a, but in the presence or absence of the antioxidant NAC. Cell growth was measured using the WST-1 assay and quantified relative to DMSO treated non-target control. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Daten von [ , , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943 ]

MPC cells were treated with the indicated concentrations of PL at 21% and 1% O2 for 24 hours. Total cell lysates were subjected to Western blot with antibodies against cleaved PARP, cleaved caspase 3, and caspase 3. β-tubulin was used as a loading control. A representative image (n=3) is shown.

Daten von [ , , Oncotarget, 2016, 7(26):40531-40545 ]

Sellecks Piperlongumine Wurde zitiert von 31 Publikationen

Piplartine alleviates sepsis-induced acute kidney injury by inhibiting TSPO-mediated macrophage pyroptosis [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687] PubMed: 39862996
Piperlongumine induces ROS accumulation to reverse resistance of 5-FU in human colorectal cancer via targeting TrxR [ Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478] PubMed: 40054719
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Piperlongumine inhibits renal cell carcinoma progression by modulating the DDX11-miR-15b-3p-DLD axis [ Transl Androl Urol, 2025, 14(4):897-912] PubMed: 40376520
Senolytic compounds reduce epigenetic age of blood samples in vitro [ NPJ Aging, 2025, 11(1):6] PubMed: 39905063
Anti-cancer agent piperlongumine is an inhibitor of transient receptor potential melastatin 7 channel in oral squamous cell carcinoma [ J Oral Biosci, 2024, S1349-0079(24)00071-9] PubMed: 38452870
Piperlongumine conquers temozolomide chemoradiotherapy resistance to achieve immune cure in refractory glioblastoma via boosting oxidative stress-inflamation-CD8+-T cell immunity [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):118] PubMed: 37161450
Identification of Piperlongumine as Potent Inhibitor of Necroptosis [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1387-1394] PubMed: 37188283
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] PubMed: 35013237
USP5-Beclin 1 axis overrides p53-dependent senescence and drives Kras-induced tumorigenicity [ Nat Commun, 2022, 13(1):7799] PubMed: 36528652

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