Pirfenidone

Katalog-Nr.S2907 Charge:S290706

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Technische Daten

Formel

C12H11NO
Molekulargewicht 185.22 CAS-Nr. 53179-13-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
Water 10 mg/mL (53.98 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pirfenidone ist ein Inhibitor für die TGF-β-Produktion und die TGF-β-stimulierte Kollagenproduktion, reduziert die Produktion von TNF-α und IL-1β und hat auch antifibrotische und entzündungshemmende Eigenschaften. Pirfenidone dämpft die Produktion von Chemokin (CC-Motiv) Ligand-2 (CCL2) und CCL12 mit antifibrotischer Aktivität. Phase 3.
Ziele
TGF-β
(Cell-free assay)
In vitro

Pirfenidone (< 300 μg/mL) unterdrückt das proinflammatorische Zytokin Tumornekrosefaktor-α (TNF-α) durch einen translationalen Mechanismus in RAW264.7-Zellen, der unabhängig von der Aktivierung der Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK) 2, p38 MAP-Kinase und c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) ist.

Diese Verbindung (< 10 mM) führt zu einer reduzierten Gliomzellendichte in konzentrationsabhängiger Weise in den Zelllinien LN-18, T98G, LNT-229 und LN-308. Sie (< 5 mM) reduziert die TGF-β-Bioaktivität durch Beeinflussung der TGF-β2-mRNA-Expression und der Verarbeitung von pro-TGF-β in CCL-64-Zellen. Diese Chemikalie (< 8,3 mM) hemmt die Aktivität der rekombinanten Furin und reguliert die Expression von MMP-11 dosisabhängig in LN-308-Zellen herunter.

In vivo

Pirfenidone (250 mg/kg) hemmt potent die Produktion der proinflammatorischen Zytokine TNF-alpha, Interferon-gamma und Interleukin-6, verstärkt aber die Produktion des entzündungshemmenden Zytokins Interleukin-10 bei Mäusen.

Diese Verbindung (250 mg/kg/Tag) bessert die Cyclosporin-induzierte Fibrose um etwa 50 % und verringert die TGF-beta1-Proteinexpression um 80 % bei Sprague-Dawley-Ratten, die eine salzarme Diät erhielten.

Es (400 mg/kg/Tag) hemmt Hitzeschockprotein 47-positive Zellen und Myofibroblasten, die Hauptzellen, die für die Akkumulation und Ablagerung extrazellulärer Matrix verantwortlich sind, wie sie bei Lungenfibrose bei ICR-Mäusen beobachtet wird, denen Bleomycin intravenös injiziert wurde.

Diese chemische (0,5 %, Flüssigdiät) Behandlung reduziert den Grad der Leberschädigung bei Ratten, bestimmt durch Alanin-Aminotransferase-Werte und den nekro-entzündlichen Score, was mit einer reduzierten Proliferation hepatischer Sternzellen und Kollagenablagerung verbunden ist. Diese Verbindung (0,5 %, Flüssigdiät) reduziert die durch Dimethylnitrosamin induzierten Transkriptspiegel von Prokollagen alpha1(I), TIMP-1 und MMP-2 um 50-60 % bei Ratten, und dies ist mit einer 70%igen Reduktion der Kollagenablagerung verbunden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[6]
  • Zelllinien

    ACHN cells

  • Konzentrationen

    0.5 mg/ml

  • Inkubationszeit

    12 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of this compound.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet

  • Dosierungen

    250 mg/kg

  • Verabreichung

    oral diet

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17234158/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12099512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15293605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15571005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35130111/

Kundenproduktvalidierung

Ex vivo tissue spotting experiment of pirfenidone dilutions and MalDI imagingn approach of in vivo administered pirfenidone measured with MalDI-TOF mass spectrometer. ex vivo dilution series of pirfenidone (m/z 186.2?.1 Da) covered with CHCa matrix. In vivo treated liver cryosections measured by MalDI-TOF imaging using CHCa. Size bar corresponds to 2 mm.

Daten von [ Histochem Cell Biol , 2014 , 142(4), 361-71 ]

<p>(E, F) Western Blot analysis of phLF isolated from (E) IPF patients or (F) donors treated for 48h with increasing concentrations of nintedanib (0.01, 0.1, 1 μM) or pirfenidone (100, 500, 1000 μM) in absence or presence of TGF-β1 (2 ng/mL). Densitometric analysis and representative blots show the effect of nintedanib and pirfenidone on collagen I (Col I) protein expression relative to β-actin as loading control (ACTB). Data are based on 8 (IPF) or 3 (donor) completely independent experiments and are given as mean ± SEM. Statistical significance between control and different concentrations of nintedanib or pirfenidone is indicated by horizontal brackets and asterisks.</p>

, , Am J Respir Cell Mol Biol, 2017, 57(1):77-90

Immunofluorescence staining of myosin (red) when TGFb2 and TGFb3 were inhibited using pirfenidone. Nucleus was stained with DAPI (blue) Scale bars: 200 μm. Magnification: 100×.

Daten von [ , , Aging Cell, 2018, doi: 10.1111/acel.12788 ]

Sellecks Pirfenidone Wurde zitiert von 54 Publikationen

A high-throughput analysis of novel anti-fibrotics in human adult cardiac fibroblasts [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216] PubMed: 40466395
Repositioning of ezetimibe for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis [ Eur Respir J, 2024, 2300580] PubMed: 38359963
Huaier-induced suppression of cancer-associated fibroblasts confers immunotherapeutic sensitivity in triple-negative breast cancer [ Phytomedicine, 2024, 135:156051] PubMed: 39299097
Aerosol inhalation of total ginsenosides repairs acute lung injury and inhibits pulmonary fibrosis through SMAD2 signaling-mediated mechanism [ Phytomedicine, 2024, 133:155871] PubMed: 39098168
Modulation of Extracellular Matrix Composition and Chronic Inflammation with Pirfenidone Promotes Scar Reduction in Retinal Wound Repair [ Cells, 2024, 13(2)164] PubMed: 38247855
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Pirfenidone ameliorates alcohol-induced promotion of breast cancer in mice [ Front Oncol, 2024, 14:1351839] PubMed: 38590657
Functional analysis and validation of oncodrive gene AP3S1 in ovarian cancer through filtering of mutation data from whole-exome sequencing [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):231] PubMed: 38609993
Systemic low-dose anti-fibrotic treatment attenuates ovarian aging in the mouse [ bioRxiv, 2024, 2024.06.21.600035] PubMed: 38979191
Fisetin ameliorates fibrotic kidney disease in mice via inhibiting ACSL4-mediated tubular ferroptosis [ Acta Pharmacol Sin, 2023, 10.1038/s41401-023-01156-w] PubMed: 37696989

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