In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Piribedil (Trivastal, Trivastan) ist ein relativ selektiver Dopamin (D2/D3)-Agonist mit moderater antidepressiver Aktivität. Diese Verbindung besitzt auch α2-adrenerge (α2A/α2C) Antagonisten-Eigenschaften.
Ziele
D3 receptor
adrenoceptor α2C (CHO)
adrenoceptor α2A (CHO)
D2 receptor (CHO)
7.2(pKi)
7.1(pKi)
6.9(pKi)
In vitro
Piribedil ist ein direkter Dopamine Receptor-Agonist, der zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und anderer klinischer Störungen, die eine Dysfunktion des dopaminergen Systems betreffen, eingesetzt wird. Diese Verbindung hat eine 20-mal höhere Affinität für Dopamine D3 als für Dopamine D2-ähnliche Rezeptoren und eine sehr geringe Affinität für den Dopamine D1 Rezeptorsubtyp im Rattenhirn. Es ist ein potenter Inhibitor an Dopamine D3 Rezeptoren mit einer Affinität zwischen 30 und 60 nM. Obwohl diese Chemikalie kein potenter Wirkstoff ist, war ihre Affinität an hα2A- und hα2C-ARs vergleichbar mit der an D2-Rezeptoren.
In vivo
Piribedil (2,5-4,0 mg/kg s.c.) beschleunigt die hippocampale NE-Synthese, erhöht die Dialyse-Spiegel von NE im Hippocampus und im frontalen Kortex und blockiert die hypnotisch-sedativen Eigenschaften des α2-AR-Agonisten Xylazin. Obwohl eine subchronische Behandlung mit dieser Verbindung (0,1-2 mg/kg) nicht wirksam ist, kehrt eine Dosis von 0,3 mg/kg, die über 3 Wochen verabreicht wird, die durch die striatale Dopamin-Depletion verursachten akinetischen Defizite signifikant um und verbessert die Aufmerksamkeitsdefizite progressiv. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit dem Dopamine-Prodrug L-DOPA (3 mg/kg) fördert diese Chemikalie (0,3 mg/kg) eine schnelle und vollständige Wiederherstellung der präoperativen Leistung.
Sellecks Piribedil Wurde zitiert von 1 Publikation
Social behavioral profiling by unsupervised deep learning reveals a stimulative effect of dopamine D3 agonists on zebrafish sociality
[ Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381]
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
