Pirtobrutinib (LOXO-305)

Katalog-Nr.S9825 Charge:S982501

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₁F₄N₅O₃

Molekulargewicht

479.43

CAS-Nr.

2101700-15-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (200.23 mM)

Ethanol

48 mg/mL (100.11 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.900mg/ml (10.22mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (1.67mM)

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) ist ein hochselektiver, nicht-kovalenter BTK-Inhibitor der nächsten Generation mit einer IC50 von 5,69 nM in WT BTK HEK-Zellen. Diese Verbindung zeigt eine mehr als 300-fache Selektivität für BTK gegenüber 98 % von 370 anderen Kinasen.

Ziele

BTK
(in WT BTK HEK cells)

5.69 nM

In vitro

LOXO-305 (Pirtobrutinib) ist ein hochselektiver, nicht-kovalenter Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor der nächsten Generation, der die zelluläre Aktivität von BTK C481S-, T- und R-Mutationen potent hemmt und eine starke Gleichgewichtsbindung an WT BTK und mehrere BTK C481-Substitutionsmutationen zeigt.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Zelllinien WT BTK HEK293T cells Konzentrationen -- Inkubationszeit 2 h Methode Transiently expressing WT BTK and BTK C481 substitution mutations in HEK293T cell lines, these were incubated with Pirtobrutinib (LOXO-305), ibrutinib, or acalabrutinib for 30 min, followed by the addition of orthovanadate. After 2 h, cells were lysed, and phosphorylated Y223 BTK and total BTK levels were detected by immunoblot (BTK WT, C481S, and C481T) or MesoScale (C481R). Bands and MSD signals were quantified, and the IC50 values calculated with GraphPad Prism.

Zell-Assay:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Zelllinien
WT BTK HEK293T cells
Konzentrationen
--
Inkubationszeit
2 h
Methode
Transiently expressing WT BTK and BTK C481 substitution mutations in HEK293T cell lines, these were incubated with Pirtobrutinib (LOXO-305), ibrutinib, or acalabrutinib for 30 min, followed by the addition of orthovanadate. After 2 h, cells were lysed, and phosphorylated Y223 BTK and total BTK levels were detected by immunoblot (BTK WT, C481S, and C481T) or MesoScale (C481R). Bands and MSD signals were quantified, and the IC50 values calculated with GraphPad Prism.

Referenzen

https://ashpublications.org/blood/article/134/Supplement_1/478/426456/LOXO-305-Targeting-C481S-Bruton-Tyrosine-Kinase-in
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497118625728

Sellecks Pirtobrutinib (LOXO-305) Wurde zitiert von 2 Publikationen

FoxO1/Rictor axis induces a nongenetic adaptation to ibrutinib via Akt activation in chronic lymphocytic leukemia [ J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770]	PubMed: 39436708
Cotargeting of BTK and MALT1 overcomes resistance to BTK inhibitors in mantle cell lymphoma [ J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694]	PubMed: 36719376

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