Pitolisant hydrochloride

Katalog-Nr.S5926 Charge:S592601

Drucken

Technische Daten

Formel

C₁₇H₂₇Cl₂NO

Molekulargewicht

332.31

CAS-Nr.

903576-44-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

66 mg/mL (198.6 mM)

Water

66 mg/mL (198.6 mM)

Ethanol

66 mg/mL (198.6 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) wirkt als hochaffiner kompetitiver Antagonist (Ki=0,16 nM) und als inverser Agonist (EC50=1,5 nM) am menschlichen Histamin H3-Rezeptorsubtyp.

Ziele

H3 receptor

0.16 nM(Ki)

In vitro

Pitolisant zeigt eine hohe Selektivität für H3-Rezeptoren im Vergleich zu den anderen Histamine Receptor-Subtypen (H1, H2 und H4 Subtypen) und zeigt eine fehlende Interaktion mit anderen menschlichen Rezeptoren oder Kanälen.

In vivo

In Tierexperimenten erhöht Pitolisant die histaminerge und noradrenerge Neuronal Signaling-Aktivität, erhöht die Wachheit auf Kosten des Slow-Wave- und Rapid-Eye-Movement-Schlafs, hat ein geringes Missbrauchspotenzial und hat keinen Einfluss auf mechanische oder thermische Schmerzschwellen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28490912/

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.