PJ34 HCl

Katalog-Nr.S7300 Charge:S730003

Drucken

Technische Daten

Formel

C17H17N3O2.HCl
Molekulargewicht 331.8 CAS-Nr. 344458-15-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.91 mM)
Water 66 mg/mL (198.91 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PJ34 HCl ist das Hydrochloridsalz von PJ34, einem PARP Inhibitor mit einer EC50 von 20 nM, der gegenüber PARP1/2 gleichermaßen wirksam ist.
Ziele
PARP
(Cell-free assay)
20 nM(EC50)
In vitro

PJ34 ist ein potenter Phenanthridinon-PARS-Inhibitor, der etwa 10.000-mal potenter ist als der prototypische PARS Inhibitor 3-Aminobenzamid. PJ34 hemmte Peroxynitrit-induzierte Zellnekrose mit einer EC50 von 20 nM. PJ34 bietet Kardioprotektion durch Verringerung der Myokardinfarktgröße und Verbesserung der postischämischen regionalen und globalen Funktionserholung.

In vivo

PJ34 unterdrückt die Entwicklung klinischer Anzeichen von EAE bei MBP-immunisierten PLSJL-Mäusen. PJ34 zeigte therapeutische Wirkungen beim Einsetzen von EAE, die mit einer reduzierten ZNS-Entzündung und der Aufrechterhaltung der neurovaskulären Integrität verbunden sind. PJ34 hemmt teilweise die Expression von TNF-α und ICAM-1 in den Rückenmarksgeweben von MBP-immunisierten Mäusen. PJ34 zeigt signifikante, dosisabhängige, entzündungshemmende Wirkungen in einer Vielzahl lokaler Entzündungsmodelle. PJ34 unterdrückt dosisabhängig die Neutrophileninfiltration und die Stickoxidproduktion (aber nicht KC und IL-1β) bei Peritonitis. In einem Modell der systemischen Endotoxämie reduziert die PJ34-Vorbehandlung die Plasmaspiegel von TNF-α, IL-1β und Nitrit/Nitrat (Abbauprodukte von Stickoxid) signifikant. 
Merkmale Wasserlöslicher PARP1/2 Inhibitor mit >10.000-facher Potenz gegenüber 3-Aminobenzamid (prototypischer PARP Inhibitor). Mögliche Anwendungen bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Schlaganfall, zerebrale Ischämie und Myokardischämie).

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Female PLSJL mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg b.wt. twice daily

  • Verabreichung

    orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

Kundenproduktvalidierung

LN229 GBM cells were treated with PJ34 (20 µM), TRAIL (200 ng/ml) or the combination of both and analyzed for the expression of DR5, caspase-9 (CP9) and cleaved caspase-3 (cCP3). The vertical line on the immunoblot indicates that the first and second samples were noncontiguous, but run on the same gel simultaneously with the other samples.

Daten von [ , , PLoS One, 2014, doi:10.1371/journal.pone.0114583 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of IL-1ß, IL-6 and TNF-α at 24h after SAH.(A) Representative Western blots showing levels of IL-1ß, IL-6 and TNF-α. (B)-(D) The relative band densities of IL-1ß,IL-6 and TNF-α. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

Daten von [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of MMP-9, occludin and claudin-5 at 24 h after SAH. (A) Representative Western blots showing levels of MMP-9, occludin and claudin-5. (B)-(D) The relative band densities of MMP-9, occludin and claudin-5. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

Daten von [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8. ]

Sellecks PJ34 HCl Wurde zitiert von 45 Publikationen

Nuclear poly(A)-binding protein and nucleolin utilize their RNA recognition motifs to read PAR chains [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090] PubMed: 41182901
STING directly interacts with PAR to promote apoptosis upon acute ionizing radiation-mediated DNA damage [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z] PubMed: 39939798
Aberrant copper metabolism and hepatic inflammation cause neurological manifestations in a mouse model of Wilson's disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235] PubMed: 39334421
Targetable lesions and proteomes predict therapy sensitivity through disease evolution in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):7161] PubMed: 37989729
Regulation of Rad52-dependent replication fork recovery through serine ADP-ribosylation of PolD3 [ Nat Commun, 2023, 14(1):4310] PubMed: 37463936
PARP inhibitor shuts down the global translation of thyroid cancer through promoting Pol II binding to DIMT1 pause [ Int J Biol Sci, 2023, 19(12):3970-3986] PubMed: 37564214
Nuclear DJ-1 Regulates DNA Damage Repair via the Regulation of PARP1 Activity [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8651] PubMed: 37239999
PARP14 is a novel target in STAT6 mutant follicular lymphoma [ Leukemia, 2022, 36(9):2281-2292] PubMed: 35851155
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Parthanatos participates in glutamate-mediated HT22 cell injury and hippocampal neuronal death in kainic acid-induced status epilepticus rats [ CNS Neurosci Ther, 2022, 28(12):2032-2043] PubMed: 35909335

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.