RK-287107

Katalog-Nr.S8876 Charge:S887602

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Technische Daten

Formel

C22H26F2N4O2
Molekulargewicht 416.46 CAS-Nr. 2171386-10-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RK-287107 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Tankyrase-Inhibitor mit Antitumoraktivität. Diese Verbindung hemmt Tankyrase-1 und Tankyrase-2 in vitro mit IC50-Werten von 14,3 nM und 10,6 nM.
Ziele
Tankyrase-2
(Cell-free assay)		 Tankyrase-1
(Cell-free assay)
10.6 nM 14.3 nM
In vitro

RK-287107 ist ein neuartiger Tankyrase-spezifischer Inhibitor, der Tankyrase-1 und -2 hemmt. Diese Verbindung führt zu einer Akkumulation von Axin2 und reguliert -Catenin, die Reporteraktivität des T-Zellfaktors/lymphoiden Enhancer-Faktors und die Expression des Zielgens in Darmkrebszellen, die kurz trunkiert sind. Konsistent hemmt es das Wachstum von APC-mutierten ( -Catenin-abhängigen) Darmkrebszellen COLO-320DM und SW403, jedoch nicht die APC-Wildtyp ( -Catenin-unabhängigen) Darmkrebszellen RKO.
In vivo

Intraperitoneale oder orale Verabreichung von RK-287107 unterdrückt das Wachstum von COLO-320DM-Tumoren in NOD-SCID-Mäusen. Diese Verbindung unterdrückt den Wnt/ -Catenin-Signalweg und das Tumorwachstum der xenotransplantierten COLO-320DM-Zellen in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    COLO-320DM, HCC2998, HCT-116, DLD-1, SW403, RKO

  • Konzentrationen

    0.01-10 μM

  • Inkubationszeit

    120 h

  • Methode

    Cells are treated with RK-287107 in triplicate for 120 h. Relative cell number is quantitated by MTT assays. Experiments are repeated at least twice and the average values are plotted.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    6-week-old female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice s.c. injected with COLO-320DM cells

  • Dosierungen

    100 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg

  • Verabreichung

    IP, Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30238564/

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