PKC-theta inhibitor

Katalog-Nr.S6577 Charge:S657702

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Technische Daten

Formel

C20H25F3N6O3
Molekulargewicht 454.45 CAS-Nr. 736048-65-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PKC-theta inhibitor (Verbindung 20) hemmt PKC-θ mit einer IC50 von 18 nM.
Ziele
PKCθ
18 nM
In vitro

PKC-theta inhibitor (Verbindung 20) hemmt PKC-θ.
In vivo

Verbindung 20 ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C θ (PKC-θ). Sie verbessert die Muskelleistung im mdx-Mausmodell der Duchenne-Muskeldystrophie.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    MN9D cells

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    PKCθ inhibitor was dissolved in DMSO at 5 mM and diluted to the working concentration (5 μM) and cells were incubated with PKCθ inhibitor was 24 h.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17055721/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34332078/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28089792/

Sellecks PKC-theta inhibitor Wurde zitiert von 7 Publikationen

Immediate early splicing controls translation in activated T-cells and is mediated by hnRNPC2 phosphorylation [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00374-8] PubMed: 39948410
Regulation of Rho guanine nucleotide exchange factor 3 by phosphorylation in the PH domain [ iScience, 2025, 28(6):112753] PubMed: 40546952
Hyperprogression of cutaneous T cell lymphoma after anti-PD-1 treatment [ JCI Insight, 2023, 8(4)e164793] PubMed: 36649072
Black Ginseng Extract Exerts Potentially Anti-Asthmatic Activity by Inhibiting the Protein Kinase Cθ-Mediated IL-4/STAT6 Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)11970] PubMed: 37569348
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
4,4'-Dimethoxychalcone regulates redox homeostasis by targeting riboflavin metabolism in Parkinson's disease therapy [ Free Radic Biol Med, 2021, 174:40-56] PubMed: 34332078
The MAP4K4-STRIPAK complex promotes growth and tissue invasion in medulloblastoma [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.05.07.442906] PubMed: None

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