PKM2-IN-1 (Compound 3k)

Katalog-Nr.S8616 Charge:S861601

Drucken

Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₉NO₂S₂

Molekulargewicht

345.48

CAS-Nr.

94164-88-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

6 mg/mL (17.36 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95%Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PKM2-Inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1) zeigt eine hemmende Wirkung auf PKM2 mit einem IC50-Wert von 2,95 μM. Der IC50-Wert für PKM1 ist 4-5-mal höher als der für PKM2.

Ziele

PKM2
(Cell-free assay)

2.95 μM

In vitro

Der gut wirksame PKM2 inhibitor (compound 3k) zeigt eine nanomolare antiproliferative Aktivität gegenüber einer Reihe von Krebszelllinien mit hoher Expression von PKM2, einschließlich HCT116, Hela und H1299, mit IC50-Werten im Bereich von 0,18-1,56 μM. Darüber hinaus weist er eine höhere Zytotoxizität gegenüber Krebszellen als gegenüber normalen Zellen auf.

In vivo

Compound 3K (PKM2-IN-1) ist ein enzymatischer Inhibitor der Pyruvatkinase M2 (PKM2).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B Konzentrationen 0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM Inkubationszeit 48 h Methode Cell viability is detected with the MTS assay after treatment with PKM2 inhibitor (compound 3k). Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of it or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Male C57BL/6 mice Dosierungen 1.2 μM Verabreichung Topical

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B
Konzentrationen
0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM
Inkubationszeit
48 h
Methode
Cell viability is detected with the MTS assay after treatment with PKM2 inhibitor (compound 3k). Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of it or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Male C57BL/6 mice
Dosierungen
1.2 μM
Verabreichung
Topical

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28688274/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36439872/

Sellecks PKM2-IN-1 (Compound 3k) Wurde zitiert von 33 Publikationen

SRT3025-loaded cell membrane hybrid liposomes (3025@ML) enhanced anti-tumor activity of Oxaliplatin via inhibiting pyruvate kinase M2 and fatty acid synthase [ Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14]	PubMed: 39825408
Increasing cisplatin exposure promotes small-cell lung cancer transformation after a shift from glucose metabolism to fatty acid metabolism [ J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126]	PubMed: 40155472
Context-dependent modification of PFKFB3 in hematopoietic stem cells promotes anaerobic glycolysis and ensures stress hematopoiesis [ Elife, 2024, 12RP87674]	PubMed: 38573813
PKM2-mediated STAT3 phosphorylation promotes acute liver failure via regulating NLRP3-dependent pyroptosis [ Commun Biol, 2024, 7(1):1694]	PubMed: 39722076
TRIM27 promotes the Warburg effect and glioblastoma progression via inhibiting the LKB1/AMPK/mTOR axis [ Am J Cancer Res, 2024, 14(7):3468-3482]	PubMed: 39113875
Muscle-specific pyruvate kinase isoforms, PKM1 and PKM2, regulate mammalian SWI/SNF proteins and histone 3 phosphorylation during myoblast differentiation [ FASEB J, 2024, 38(11):e23702]	PubMed: 38837439
Transcriptomics of Hirschsprung disease patient-derived enteric neural crest cells reveals a role for oxidative phosphorylation [ Nat Commun, 2023, 14(1):2157]	PubMed: 37061531
Mediation of PKM2-dependent glycolytic and non-glycolytic pathways by ENO2 in head and neck cancer development [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1]	PubMed: 36588153
USP11 exacerbates neuronal apoptosis after traumatic brain injury via PKM2-mediated PI3K/AKT signaling pathway [ Brain Res, 2023, 1807:148321]	PubMed: 36898475
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]	PubMed: 36203054

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.