PKM2-IN-1 (Compound 3k)

Katalog-Nr.S8616 Charge:S861602

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Technische Daten

Formel

C18H19NO2S2
Molekulargewicht 345.48 CAS-Nr. 94164-88-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (17.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PKM2-Inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1) zeigt eine hemmende Wirkung auf PKM2 mit einem IC50-Wert von 2,95 μM. Der IC50-Wert für PKM1 ist 4-5-mal höher als der für PKM2.
Ziele
PKM2
(Cell-free assay)
2.95 μM
In vitro

Der gut wirksame PKM2 inhibitor (compound 3k) zeigt eine nanomolare antiproliferative Aktivität gegenüber einer Reihe von Krebszelllinien mit hoher Expression von PKM2, einschließlich HCT116, Hela und H1299, mit IC50-Werten im Bereich von 0,18-1,56 μM. Darüber hinaus weist er eine höhere Zytotoxizität gegenüber Krebszellen als gegenüber normalen Zellen auf.
In vivo

Compound 3K (PKM2-IN-1) ist ein enzymatischer Inhibitor der Pyruvatkinase M2 (PKM2).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B

  • Konzentrationen

    0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Cell viability is detected with the MTS assay after treatment with PKM2 inhibitor (compound 3k). Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of it or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    1.2 μM

  • Verabreichung

    Topical

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28688274/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36439872/

Sellecks PKM2-IN-1 (Compound 3k) Wurde zitiert von 33 Publikationen

SRT3025-loaded cell membrane hybrid liposomes (3025@ML) enhanced anti-tumor activity of Oxaliplatin via inhibiting pyruvate kinase M2 and fatty acid synthase [ Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14] PubMed: 39825408
Increasing cisplatin exposure promotes small-cell lung cancer transformation after a shift from glucose metabolism to fatty acid metabolism [ J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126] PubMed: 40155472
Context-dependent modification of PFKFB3 in hematopoietic stem cells promotes anaerobic glycolysis and ensures stress hematopoiesis [ Elife, 2024, 12RP87674] PubMed: 38573813
PKM2-mediated STAT3 phosphorylation promotes acute liver failure via regulating NLRP3-dependent pyroptosis [ Commun Biol, 2024, 7(1):1694] PubMed: 39722076
TRIM27 promotes the Warburg effect and glioblastoma progression via inhibiting the LKB1/AMPK/mTOR axis [ Am J Cancer Res, 2024, 14(7):3468-3482] PubMed: 39113875
Muscle-specific pyruvate kinase isoforms, PKM1 and PKM2, regulate mammalian SWI/SNF proteins and histone 3 phosphorylation during myoblast differentiation [ FASEB J, 2024, 38(11):e23702] PubMed: 38837439
Transcriptomics of Hirschsprung disease patient-derived enteric neural crest cells reveals a role for oxidative phosphorylation [ Nat Commun, 2023, 14(1):2157] PubMed: 37061531
Mediation of PKM2-dependent glycolytic and non-glycolytic pathways by ENO2 in head and neck cancer development [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1] PubMed: 36588153
USP11 exacerbates neuronal apoptosis after traumatic brain injury via PKM2-mediated PI3K/AKT signaling pathway [ Brain Res, 2023, 1807:148321] PubMed: 36898475
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] PubMed: 36203054

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