PKR-IN-C16

Katalog-Nr.S9668 Charge:S966801

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Technische Daten

Formel

C13H8N4OS
Molekulargewicht 268.29 CAS-Nr. 608512-97-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (48.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PKR-IN-C16 (Imoxin, C16, Imidazolo-oxindol PKR Inhibitor C16) ist ein spezifischer Inhibitor der RNA-abhängigen Proteinkinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Diese Verbindung verhindert Apoptose und IL-1β-Produktion in einem akuten excitotoxischen Rattenmodell mit einer neuroinflammatorischen Komponente.
Ziele
PKR IL-1β
In vitro

PKR-IN-C16 unterdrückt die Proliferation von HCC-Zellen in vitro dosisabhängig. Die Transkriptionsspiegel von vaskulärem endothelialem Wachstumsfaktor-A und -B, Plättchen-abgeleitetem Wachstumsfaktor-A und -B, Fibroblasten-Wachstumsfaktor-2, epidermalem Wachstumsfaktor und Hepatozyten-Wachstumsfaktor, welche Angiogenese-bezogene Wachstumsfaktoren sind, werden durch diese Verbindung in vitro signifikant gesenkt. Diese Chemikalie blockiert das Tumorwachstum und die Angiogenese durch eine Abnahme der mRNA-Spiegel mehrerer Wachstumsfaktoren.
In vivo

Entzündungen werden durch unilaterale striatale Injektion von Chinolinsäure (QA) bei 10 Wochen alten normotensiven Ratten induziert. Die höchste Dosis dieser Verbindung (600 μg/kg; C16-2) in QA-Ratten reduziert die Expression der aktiven katalytischen Domäne der PKR im Vergleich zu der bei Fahrzeug-injizierten QA-Ratten. Eine robuste Erhöhung der IL-1b-Spiegel auf der kontralateralen Seite von QA-Ratten wird durch diese Verbindung (97%ige Hemmung) verhindert. Makroskopische und mikroskopische Beobachtung des Hirngewebes zeigte, dass die Gewebeintegrität durch diese chemische Behandlung besser erhalten bleibt als durch ihr Vehikel bei QA-Ratten. Ferner verringert diese chemische Behandlung den neuronalen Verlust um 47% und die Anzahl der positiven gespaltenen Caspase-3-Neuronen, die durch QA-Injektion induziert werden, um 37%. Zusammenfassend verhindert diese Verbindung nicht nur den PKR-induzierten neuronalen Verlust, sondern auch die Entzündungsreaktion in diesem akuten excitotoxischen In-vivo-Modell, was ihre vielversprechenden neuroprotektiven Eigenschaften zur Rettung akuter Hirnläsionen hervorhebt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Huh7 cells

  • Konzentrationen

    500–3000 nM

  • Inkubationszeit

    120 min

  • Methode

    In vitro cell viability is quantified with the MTS assay. Huh7 cells treated with several concentrations (500–3000  nM) of the PKR inhibitor are seeded in 96-well plates at 2 × 103 cells per well. At each time point, cells are treated with MTS reagent and incubated for 120 min. Absorbance at 450 nm is recorded. Cells treated with DMSO are used as controls. The wells are photographed under the microscope.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    10-week-old male normotensive male Wistar rats

  • Dosierungen

    60 μg/kg, 600 μg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211709/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32198380/

Sellecks PKR-IN-C16 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Intra-tumoral hypoxia promotes CD8+ T cell dysfunction via chronic activation of integrated stress response transcription factor ATF4 [ Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8] PubMed: 41005293
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
Sterile inflammation via TRPM8 RNA-dependent TLR3-NF-kB/IRF3 activation promotes antitumor immunity in prostate cancer [ EMBO J, 2024, 43(5):780-805.] PubMed: 38316991
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201] PubMed: 38725041
PKR downregulation prevents copper-induced synaptic dysfunction and cognitive impairment in a murine model of Wilson's disease [ Front Neurosci, 2024, 18:1447304] PubMed: 39654643
Exploiting polypharmacology to dissect host kinases and kinase inhibitors that modulate endothelial barrier integrity [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2] PubMed: 34216546
PKR deficiency alleviates pulmonary hypertension via inducing inflammasome adaptor ASC inactivation [ Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156] PubMed: 34540200

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