Plumbagin

Katalog-Nr.S4777 Charge:S477701

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Technische Daten

Formel

C₁₁H₈O₃

Molekulargewicht

188.18

CAS-Nr.

481-42-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

37 mg/mL (196.62 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), ein chinoider Bestandteil, der aus der Wurzel der Heilpflanze Plumbago zeylanica L isoliert wurde, übt krebshemmende und antiproliferative Aktivitäten in Tiermodellen und in Zellkulturen aus.
In vitro	Plumbagin hemmt die Zellproliferation, indem es Zellen dazu bringt, einen G2-M-Arrest und autophagischen Zelltod zu durchlaufen. Die Blockade des Zellzyklus ist mit einer erhöhten p21/WAF1-Expression und Chk2-Aktivierung sowie reduzierten Mengen an Cyclin B1, Cyclin A, Cdc2 und Cdc25C verbunden. Diese Verbindung reduziert auch die Cdc2-Funktion, indem sie die Assoziation des p21/WAF1/Cdc2-Komplexes und die Spiegel des inaktivierten Phospho-Cdc2 und Phospho-Cdc25C durch Chk2-Aktivierung erhöht. Es löst autophagischen Zelltod aus, aber nicht hauptsächlich Apoptosis. Es hemmt die Überlebenssignalgebung über den Phosphatidylinositol-3-Kinase/AKT-Signalweg, indem es die Aktivierung von AKT und nachgeschalteten Zielen blockiert, einschließlich des mammalian target of rapamycin, Forkhead-Transkriptionsfaktoren und Glykogen-Synthase-Kinase 3B. Die Phosphorylierung von beiden nachgeschalteten Zielen des mammalian target of rapamycin, p70 ribosomaler Protein-S6-Kinase und 4E-BP1, ist ebenfalls vermindert.
In vivo	Plumbagin hemmt das Tumorwachstum bei Nacktmäusen. Mäuse, die mit einer liposomalen Formulierung dieser Verbindung behandelt wurden, erreichen höhere Plasma- und Gewebespiegel sowie eine höhere Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) im Vergleich zu denen, die mit der wasserlöslichen Form behandelt wurden. Darüber hinaus wird eine hohe Konzentration in Leber und Milz von Mäusen gefunden. Eine In-vivo-Pharmakokinetik-Studie zeigt auch, dass oral verabreichtes Plumbagin aufgrund seiner begrenzten biopharmazeutischen Eigenschaften wie hoher Lipophilie (log P 3,04) und Unlöslichkeit in Wasser nur eine systemische Bioverfügbarkeit von 39% erzeugt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines Konzentrationen 0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L Inkubationszeit 48 h Methode Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×10⁴ per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle 6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor Dosierungen 2 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines
Konzentrationen
0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L
Inkubationszeit
48 h
Methode
Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×10⁴ per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor
Dosierungen
2 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27048106/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24410949/

Sellecks Plumbagin Wurde zitiert von 6 Publikationen

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]	PubMed: 40997022
Plumbagin is a novel GPX4 protein degrader that induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells [ Free Radic Biol Med, 2023, 203:1-10]	PubMed: 37011699
Plumbagin protects H9c2 cardiomyocytes against TBHP-induced cytotoxicity by alleviating ROS-induced apoptosis and modulating autophagy [ Exp Ther Med, 2022, 24(2):501]	PubMed: 35837065
Novel Mechanistic Observations and NES-Binding Groove Features Revealed by the CRM1 Inhibitors Plumbagin and Oridonin [ J Nat Prod, 2021, 10.1021/acs.jnatprod.0c01231]	PubMed: 33890470
Engineering Chromosome Region Maintenance 1 Fragments That Bind to Nuclear Export Signals [ Protein Sci, 2020, 29(6):1366-1372]	PubMed: 31495993
Plumbagin attenuated oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced injury in human SH-SY5Y cells by inhibiting NOX4-derived ROS-activated NLRP3 inflammasome. [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 84(1):134-142]	PubMed: 31490096

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