PLX51107

Katalog-Nr.S8739 Charge:S873901

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Technische Daten

Formel

C26H22N4O3
Molekulargewicht 438.48 CAS-Nr. 1627929-55-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.400mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.550mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PLX51107 ist ein neuartiger BET-Inhibitor mit einer moderaten Präferenz für Bromodomäne-1 (BD1) gegenüber Bromodomäne-2 (BD2) innerhalb jedes BET-Proteins (Kd = 1,6, 2,1, 1,7 und 5 nM für BD1 und 5,9, 6,2, 6,1 und 120 nM für BD2 von BRD2, BRD3, BRD4 bzw. BRDT). Unter Nicht-BET-Proteinen zeigt diese Verbindung signifikante Wechselwirkungen nur mit den Bromodomänen von CBP und EP300 (p300) (Kd im 100 nM-Bereich).
Ziele
BRD2 BD1
(Cell-free assay)		 BRD4 BD1
(Cell-free assay)		 BRD3 BD1
(Cell-free assay)		 BRDT BD1
(Cell-free assay)		 BRD2 BD2
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
1.6 nM(Kd) 1.7 nM(Kd) 2.1 nM(Kd) 5 nM(Kd) 5.9 nM(Kd)
In vitro

In einer Reihe von Zellkulturen führt eine kurzfristige (4h) Behandlung mit PLX51107 zu robusten Veränderungen der PD-Marker, induziert aber keine sofortige apoptotische Reaktion. Die Induktion der Apoptose erfolgt nach längerer Behandlung (16 Stunden oder mehr ununterbrochener Exposition). Diese Verbindung induziert die Akkumulation von p21 und IκBα, reduzierte cMYC-Spiegel und die Modulation von pro- und anti-apoptotischen Proteinen.
In vivo

PLX51107 wird in Mäusen gut vertragen. Die Halbwertszeit dieser Verbindung ist bei Nagetieren und Hunden relativ kurz (<3 h). Es zeigt in vivo Antitumorwirkungen in präklinischen Modellen von CLL und aggressivem Lymphom.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    CD-1 mice, Sprague-Dawley rats, Beagle dogs

  • Dosierungen

    1 mg/kg (for mice and rats); 0.5 mg/kg (for dogs)

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29386193/

Sellecks PLX51107 Wurde zitiert von 7 Publikationen

The ETS-family transcription factor PU.1 is a critical regulator of the inhibitory Fcγ receptor IIB expression in humans [ J Immunol, 2025, vkaf109] PubMed: 40420414
Inhibition of BET Proteins Regulates Fcγ Receptor Function and Reduces Inflammation in Rheumatoid Arthritis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623] PubMed: 37108786
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Epigenetic Treatment of Urothelial Carcinoma Cells Sensitizes to Cisplatin Chemotherapy and PARP Inhibitor Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1376] PubMed: 33803654
BRD4 Prevents R-Loop Formation and Transcription-Replication Conflicts by Ensuring Efficient Transcription Elongation [ Cell Rep, 2020, 32(12):108166] PubMed: 32966794
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486] PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50] PubMed: 30642575

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