In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PLX7904, auch bekannt als PB04, ist ein potenter und selektiver Paradox-Brecher RAF-Inhibitor. Es ist in der Lage, die Aktivierung von ERK1/2 in BRAF-mutierten Melanomzellen effizient zu hemmen, hyperaktiviert jedoch nicht ERK1/2 in RAS-mutierten Zellen.
Ziele
Raf
In vitro
PLX7904 ist in der Lage, die Aktivierung von ERK1/2 in BRAF-mutierten Melanomzellen effizient zu hemmen, hyperaktiviert jedoch nicht ERK1/2 in RAS-mutierten Zellen. Übereinstimmend mit der ERK1/2-Reaktivierung, die die Wiedererlangung maligner Eigenschaften vorantreibt, fördert diese Verbindung Apoptose und hemmt den Eintritt in die S-Phase und das Anker-unabhängige Wachstum in N-RAS-mutierten, Vemurafenib-resistenten Zellen. Diese Chemikalie wird auch in der menschlichen SCC-Zelllinie A431 und der menschlichen Brustadenokarzinom-Zelllinie SKBR3 evaluiert, da diese Zellen die MAPK-Signalweg-Aktivierung durch vorgelagerte Signale erreichen, die in RAS münden (durch Überexpression des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) bzw. des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors 2 (HER2)).
In vivo
PLX7904 hemmt das Wachstum von COLO205-Xenotransplantaten bei acht Mäusen pro Gruppe.
Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23490205/
Sellecks PLX7904 Wurde zitiert von 12 Publikationen
Oncogenic BRAF induces whole-genome doubling through suppression of cytokinesis
[ Nat Commun, 2022, 13(1):4109]
Analyses of the oncogenic BRAFD594G variant reveal a kinase-independent function of BRAF in activating MAPK signaling.
[ J Biol Chem, 2020, 295(8):2407-2420]
Biochemical Characterization of Full-Length Oncogenic BRAFV600E together with Molecular Dynamics Simulations Provide Insight into the Activation and Inhibition Mechanisms of RAF Kinases.
[ Chembiochem, 2019, 10.1002/cbic.201900266]
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