In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5mg/ml
(9.76mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.71mg/ml
(1.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PLX7904, auch bekannt als PB04, ist ein potenter und selektiver Paradox-Brecher RAF-Inhibitor. Es ist in der Lage, die Aktivierung von ERK1/2 in BRAF-mutierten Melanomzellen effizient zu hemmen, hyperaktiviert jedoch nicht ERK1/2 in RAS-mutierten Zellen.
Ziele
Raf
In vitro
PLX7904 ist in der Lage, die Aktivierung von ERK1/2 in BRAF-mutierten Melanomzellen effizient zu hemmen, hyperaktiviert jedoch nicht ERK1/2 in RAS-mutierten Zellen. Übereinstimmend mit der ERK1/2-Reaktivierung, die die Wiedererlangung maligner Eigenschaften vorantreibt, fördert diese Verbindung Apoptose und hemmt den Eintritt in die S-Phase und das Anker-unabhängige Wachstum in N-RAS-mutierten, Vemurafenib-resistenten Zellen. Diese Chemikalie wird auch in der menschlichen SCC-Zelllinie A431 und der menschlichen Brustadenokarzinom-Zelllinie SKBR3 evaluiert, da diese Zellen die MAPK-Signalweg-Aktivierung durch vorgelagerte Signale erreichen, die in RAS münden (durch Überexpression des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) bzw. des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors 2 (HER2)).
In vivo
PLX7904 hemmt das Wachstum von COLO205-Xenotransplantaten bei acht Mäusen pro Gruppe.
Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23490205/
Sellecks PLX7904 Wurde zitiert von 12 Publikationen
Oncogenic BRAF induces whole-genome doubling through suppression of cytokinesis
[ Nat Commun, 2022, 13(1):4109]
Analyses of the oncogenic BRAFD594G variant reveal a kinase-independent function of BRAF in activating MAPK signaling.
[ J Biol Chem, 2020, 295(8):2407-2420]
Biochemical Characterization of Full-Length Oncogenic BRAFV600E together with Molecular Dynamics Simulations Provide Insight into the Activation and Inhibition Mechanisms of RAF Kinases.
[ Chembiochem, 2019, 10.1002/cbic.201900266]
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
