PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)

Katalog-Nr.S7965 Charge:S796501

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Technische Daten

Formel

C25H21F3N6O3S
Molekulargewicht 542.53 CAS-Nr. 1393466-87-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Plixorafenib (PLX8394) ist ein oral verfügbarer, niedermolekularer BRAF-Inhibitor der nächsten Generation mit IC50-Werten von 3,8 nM, 14 nM bzw. 23 nM für BRAF(V600E), WT BRAF und CRAF. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.
Ziele
BRAF(V600E)
(Cell-free assay)		 BRAF
(Cell-free assay)		 CRAF
(Cell-free assay)
3.8 nM 14 nM 23 nM
In vitro

PLX8394 ist ein oral verfügbarer niedermolekularer BRAFi der nächsten Generation, der die paradoxe RAF/MEK/ERK-Aktivierung nicht induziert und die Signalübertragung sowohl von monomerem BRAFV600 als auch von dimerem BRAFnon-V600 protein blockiert.
In vivo

PLX8394 ist ein oral verfügbarer niedermolekularer BRAF-Inhibitor der nächsten Generation mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    colorectal cancer cell lines

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Cells were treated with DMSO, PLX8394 at 1 μM for 6 h.

Referenzen

  • http://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/B176
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28659148/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34108213/

Sellecks PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) Wurde zitiert von 14 Publikationen

Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697
ERK signaling promotes resistance to TRK kinase inhibition in NTRK fusion-driven glioma mouse models [ Cell Rep, 2024, 43(10):114829] PubMed: 39365700
Mcl-1 mediates intrinsic resistance to RAF inhibitors in mutant BRAF papillary thyroid carcinoma [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):175] PubMed: 38622136
SB202190 Predicts BRAF-Activating Mutations in Primary Colorectal Cancer Organoids via Erk1-2 Modulation [ Cells, 2023, 12(4)664] PubMed: 36831331
Design and Synthesis of Novel 2-Acetamido, 6-Carboxamide Substituted Benzothiazoles as Potential BRAFV600E Inhibitors - In vitro Evaluation of their Antiproliferative Activity [ ChemMedChem, 2023, e202300322.] PubMed: 37792577
Classical RAS proteins are not essential for paradoxical ERK activation induced by RAF inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119] PubMed: 35091470
Increased IRF9-STAT2 signaling leads to adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma by restraining GSDME-dependent pyroptosis [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3] PubMed: 35148998
Preclinical Characterization of a Next-Generation Brain Permeable, Paradox Breaker BRAF Inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2761] PubMed: 34782366
Preclinical characterization of a next generation brain permeable, paradox breaker BRAF inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.2761.2021] PubMed: 34782366

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