In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PMSF (Phenylmethylsulfonylfluorid, Benzylsulfonylfluorid) ist ein irreversibler Serin/Cystein-Proteaseinhibitor.
Ziele
cysteine protease
chymotrypsin
In vitro
Obwohl menschlicher Trypsin weniger anfällig für die Hemmung durch PMSF ist, inaktiviert diese Verbindung gereinigtes Chymotrypsin aus der menschlichen Bauchspeicheldrüse schnell. Es hemmt auch schnell Acetylcholinesterase aus menschlichen roten Blutkörperchen. Als Inhibitor der Phosphatidylinositol-spezifischen Phospholipase C hemmt die Behandlung mit dieser Chemikalie bei 2 mM die Carbachol-stimulierte Inositol-Inkorporation in Phosphatidylinositol (PI) der longitudinalen glatten Muskulatur des Meerschweinchenileums fast vollständig, während sie keinen Einfluss auf die Kalium-stimulierte Inositol-Inkorporation hat. Im Gegensatz zu seiner spezifischen Hemmung des Carbachol-stimulierten Phosphoinositid-Umsatzes bewirkt dieser Wirkstoff eine vorübergehende Hemmung der Kontraktion durch sowohl Carbachol als auch Kalium. Es wurde gezeigt, dass es die Addition von Ethanolaminphosphat zu Glykosylphosphatidylinositol (GPI)-Intermediaten in Trypanosoma brucei hemmt. Dieser Inhibitor hemmt auch die Acylierung des Inositolrests von GPI-Intermediaten in der Blutstromform von T. brucei. Er hemmt die Ethanolaminphosphat-Addition und die Inositol-Acylierung für prozyklische Formen von T. brucei, jedoch nicht für Säugetier-HeLa-Zellen. Diese Verbindung ist der reaktivere Inaktivator der Maus-Acetylcholinesterase (AChE), da die 8-fach höhere BSF-Konzentration erforderlich ist, um selbst eine 6-fach langsamere Inaktivierung als die mit PMSF zu erreichen.
In vivo
Die intraperitoneale Injektion von PMSF erzeugt eine dosisabhängige Analgesie bei Sprague-Dawley-Ratten. Diese Verbindung verstärkt signifikant die analgetische Wirkung von Beta-Endorphin (END) bei Ratten. Mäuse, die i.p. Injektionen dieser Chemikalie erhielten, zeigen Cannabinoid-Effekte, die Antinozizeption, Hypothermie und Immobilität mit ED50 von 86 mg/kg, 224 mg/kg bzw. 206 mg/kg umfassen. Die Vorbehandlung mit einer inaktiven Dosis dieser Verbindung (30 mg/kg) verstärkt die Wirkungen von Anandamid auf die Schwanzzuckreaktion (Antinozizeption), die spontane Aktivität und die Mobilität um das 5-, 10- bzw. 8-fache. Die Verabreichung dieser Chemikalie 12 Stunden vor PSP bewirkt einen vollständigen Schutz bei Organophosphorester-induzierter verzögerter Neuropathie (OPIDN) bei Hühnern, aber wenn sie 4 Stunden nach PSP verabreicht wird, verstärkt sie ihre neurotoxischen Effekte. Die Vorbehandlung mit dieser Verbindung (30 mg/kg, i.p.) vor einer Injektion von 1 oder 10 mg/kg 3H-Anandamid führt 5 Minuten später zu erhöhten Gehirnkonzentrationen von Anandamid im Vergleich zu denen, die mit 3H-Anandamid plus Vehikelinjektion erzielt wurden. Die Vorbehandlung damit hemmt den durch Tri-ortho-cresylphosphat (TOCP) induzierten Neurofilament (NF)-Abbau und schützt Hühner vor der Entwicklung einer Organophosphat-induzierten verzögerten Neuropathie (OPIDN). Die Verabreichung dieser Chemikalie verstärkt die charakteristischen cannabimimetischen Effekte von Δ(9)-Tetrahydrocannabinol (THC) oder Anandamid (AEA) bei ICR-Mäusen, indem sie das Enzym Fettsäureamidhydrolase hemmt.
Administered i.p. 10 minutes before i.v. anandamide injection
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4306345/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6292607/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6090026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/
Sellecks PMSF Wurde zitiert von 26 Publikationen
Increased miR-3074-5p expression promotes M1 polarization and pyroptosis of macrophages via ERα/NLRP3 pathway and induces adverse pregnancy outcomes in mice
[ Cell Death Discov, 2024, 10(1):171]
A-Kinase Interacting Protein 1 Knockdown Restores Chemosensitivity via Inactivating PI3K/AKT and β-Catenin Pathways in Anaplastic Thyroid Carcinoma
[ Front Oncol, 2022, 12:854702]
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