PQR620

Katalog-Nr.S8784 Charge:S878401

Drucken

Technische Daten

Formel

C21H25F2N7O2
Molekulargewicht 445.47 CAS-Nr. 1927857-56-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (44.89 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.48 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PQR620 ist ein neuartiger, selektiver, oral bioverfügbarer und hirngängiger dualer TORC1/2-Inhibitor. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität in 56 Lymphommodellen mit einer medianen IC50 von 250 nM nach 72 Stunden Exposition.
Ziele
TORC1
(Cell-based assay)		 TORC2
(Cell-free assay)
250 nM 250 nM
In vitro

PQR620 ist ein neuartiger, hirngängiger dualer TORC1/2-Inhibitor mit Antitumoraktivität in 56 Lymphomzelllinien mit einem medianen IC50-Wert von 250 nM nach 72-stündiger Exposition.
In vivo

Diese Verbindung weist in vivo eine Anti-Lymphom-Aktivität und einen in vivo Synergismus mit dem BCL2-Inhibitor Venetoclax auf. Die Kombination dieser Chemikalie und Venetoclax zeigt eine stärkere in vivo Antitumoraktivität als die Einzelwirkstoffe in einem Xenograft-Modell von GCB-DLBCL.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    56 lymphoma cell lines, ABC-DLBCL cell lines (TMD8, Ri-1), GCB-DLBCL cell lines (OCI-LY-1,SU-DHL-6, DoHH2)

  • Konzentrationen

    2 μM

  • Inkubationszeit

    24 h, 72 h

  • Methode

    PQR620 is dissolved in dimethyl sulphoxide (DMSO) to obtain a stock concentration of 10 mM. This compound is assessed in a large panel of cell lines (n = 56) derived from lymphomas. Cell lines are treated with 2 μM this chemical for 24 h or DMSO as control.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    NOD-Scid mice with RI-1/SU-DHL-6 xenograft

  • Dosierungen

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31167506/

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.