Pramipexole dihydrochloride

Katalog-Nr.S5066 Charge:S506601

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Technische Daten

Formel

C10H17N3S.2HCl
Molekulargewicht 284.25 CAS-Nr. 104632-25-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (197.0 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pramipexole dihydrochloride (SND919) ist ein Dopamin-Agonist der Nicht-Ergolin-Klasse, der zur Behandlung der Parkinson-Krankheit (PD) und des Restless-Legs-Syndroms (RLS) indiziert ist, mit Ki-Werten von 3,9 nM, 2,2 nM, 0,5 nM und 5,1 nM für den D2S-Rezeptor, den D2L-Rezeptor, den D3-Rezeptor und den D4-Rezeptor.
Ziele
D3 receptor
(Cell-free)		 D2L Receptor
(Cell-free)		 D2S Receptor
(Cell-free)		 D4 receptor
(Cell-free)
0.5 nM(Ki) 2.2 nM(Ki) 3.9 nM(Ki) 5.1 nM(Ki)
In vivo Bei Mäusen reduzierte Pramipexol (0,001-1 mg/kg s.c.) die explorative lokomotorische Aktivität. Bei Ratten mit unilateralen Striatumläsionen wurde nur eine schwache ipsilaterale Rotation durch Pramipexol in der höchsten Dosis hervorgerufen. Bei Ratten mit unilateralen Läsionen des medialen Vorderhirnbündels induzierte Pramipexol jedoch eine potente kontralaterale Zirkelbewegung (ED50 0,026 mg/kg s.c.). Im N-Methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin (MPTP)-Affenmodell hatte Pramipexol ebenfalls potente stimulierende Wirkungen. Pramipexol wird zumindest teilweise durch einen organsensiblen Kationentransporter über die Blut-Hirn-Schranke transportiert. Der Pramipexol-Transport ist pH-abhängig, aber Natrium- und Membranpotential-unabhängig.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male mice

  • Dosierungen

    0.001-1 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1356788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17307202/

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