Technische Daten
| Formel | C23H35O7.Na |
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| Molekulargewicht | 446.51 | CAS-Nr. | 81131-70-6 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||
| Water | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||||
| Ethanol | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Pravastatin Sodium (CS-514) ist ein HMG-CoA Reductase-Inhibitor gegen die Sterolsynthese mit einer IC50 von 5,6 μM. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | Pravastatin-Na bei 10 μM hemmt die Sterolsynthese in PBMC um mehr als 50%. Pravastatin führt zur Entspannung isolierter Aortenringe, mit maximalen Vasorelaxationen von 62,8% bei 10 μM und einer Latenzzeit von ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimuliert die NOS-Aktivität und die NO-Freisetzung innerhalb von 10 min in kultivierten bovinen Aortenendothelzellen. L-Arginin potenziert die NO-Produktion als Reaktion auf Pravastatin (< 10 μM) in kultivierten bovinen Aortenendothelzellen. Pravastatin führt zu einer dosisabhängigen Hemmung der Makrophagen-Cholesterinsynthese in aus menschlichen Monozyten gewonnenen Makrophagen (HMDM), Maus-Peritonealmakrophagen (MPM) und J-774 A.1 Makrophagen-ähnlichen Zelllinien. Geringe Konzentrationen von Pravastatin (< 0,19 μg/mL) erhöhen die zelluläre Cholesterinesterifizierungsrate nach Inkubation mit LDL, aber höhere Konzentrationen (< 100 μg/mL) führen zu einer Hemmung der Esterifizierung. Pravastatin (< 0,5 mM) verringert die Rho/ROCK-Signalwegaktivität in menschlichen Kolon- und Ileumexplantaten, was zu verringerten CCN2-mRNA-Spiegeln führt. Pravastatin (<1 mM) induziert auch die CCN2-Hemmung in primären menschlichen glatten Muskelzellen. Pravastatin (< 0,5 mM) verringert die mRNA-Spiegel von Typ-I-Kollagen und Fibronektin sowohl in menschlichen Kolon- und Ileumexplantaten als auch in primären menschlichen glatten Muskelzellen. | ||
| In vivo | Pravastatin (40 mg, Einzeldosis) bewirkt eine Reduktion der Cholesterinsynthese in aus menschlichen Monozyten gewonnenen Makrophagen um 62% bei gesunden Probanden und 47% bei hypercholesterinämischen Patienten. Pravastatin (40 mg/Tag, 8 Wochen) führt zu einer 55%igen Hemmung der Cholesterinsynthese und einem 57%igen Anstieg des LDL-Abbaus bei hypercholesterinämischen Patienten. Pravastatin (30 mg/kg/Tag) führt zu einer Verringerung der Länge der dystrophen Läsionen um 34% und zur Wiederherstellung der Muskelstruktur bei männlichen Wistar-Ratten, die bestrahlt wurden, verbunden mit einem verringerten CCN2-Spiegel. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie:[4] |
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Referenzen
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Kundenproduktvalidierung

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, , JAMA Oncol, 2015, 1(4):495-504.
Sellecks Pravastatin (CS-514) Sodium Wurde zitiert von 8 Publikationen
| Effects of Mineralocorticoid Receptor Blockade and Statins on Kidney Injury Marker 1 (KIM-1) in Female Rats Receiving L-NAME and Angiotensin II [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500] | PubMed: 37047470 |
| Simvastatin cream alleviates dermal fibrosis in a rabbit ear hypertrophic scar model [ J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142] | PubMed: 35665590 |
| Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] | PubMed: 33767396 |
| Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] | PubMed: 32450611 |
| Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] | PubMed: 30039622 |
| Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation [Kou X Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] | PubMed: 28826913 |
| The impact of statin use on the efficacy of abiraterone acetate in patients with castration-resistant prostate cancer [Harshman LC Prostate, 2017, 77(13):1303-1311] | PubMed: 28762529 |
| Statin Use at the Time of Initiation of Androgen Deprivation Therapy and Time to Progression in Patients With Hormone-Sensitive Prostate Cancer. [Harshman LC, et al. JAMA Oncol, 2015, 10.1001/jamaoncol.2015.0829] |
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