Pravastatin (CS-514) Sodium

Katalog-Nr.S3036 Charge:S303605

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Technische Daten

Formel

C23H35O7.Na

Molekulargewicht 446.51 CAS-Nr. 81131-70-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (199.32 mM)
Water 89 mg/mL (199.32 mM)
Ethanol 89 mg/mL (199.32 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pravastatin Sodium (CS-514) ist ein HMG-CoA Reductase-Inhibitor gegen die Sterolsynthese mit einer IC50 von 5,6 μM.
Ziele
HMG-CoA reductase
5.6 μM
In vitro Pravastatin-Na bei 10 μM hemmt die Sterolsynthese in PBMC um mehr als 50%. Pravastatin führt zur Entspannung isolierter Aortenringe, mit maximalen Vasorelaxationen von 62,8% bei 10 μM und einer Latenzzeit von ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimuliert die NOS-Aktivität und die NO-Freisetzung innerhalb von 10 min in kultivierten bovinen Aortenendothelzellen. L-Arginin potenziert die NO-Produktion als Reaktion auf Pravastatin (< 10 μM) in kultivierten bovinen Aortenendothelzellen. Pravastatin führt zu einer dosisabhängigen Hemmung der Makrophagen-Cholesterinsynthese in aus menschlichen Monozyten gewonnenen Makrophagen (HMDM), Maus-Peritonealmakrophagen (MPM) und J-774 A.1 Makrophagen-ähnlichen Zelllinien. Geringe Konzentrationen von Pravastatin (< 0,19 μg/mL) erhöhen die zelluläre Cholesterinesterifizierungsrate nach Inkubation mit LDL, aber höhere Konzentrationen (< 100 μg/mL) führen zu einer Hemmung der Esterifizierung. Pravastatin (< 0,5 mM) verringert die Rho/ROCK-Signalwegaktivität in menschlichen Kolon- und Ileumexplantaten, was zu verringerten CCN2-mRNA-Spiegeln führt. Pravastatin (<1 mM) induziert auch die CCN2-Hemmung in primären menschlichen glatten Muskelzellen. Pravastatin (< 0,5 mM) verringert die mRNA-Spiegel von Typ-I-Kollagen und Fibronektin sowohl in menschlichen Kolon- und Ileumexplantaten als auch in primären menschlichen glatten Muskelzellen.
In vivo Pravastatin (40 mg, Einzeldosis) bewirkt eine Reduktion der Cholesterinsynthese in aus menschlichen Monozyten gewonnenen Makrophagen um 62% bei gesunden Probanden und 47% bei hypercholesterinämischen Patienten. Pravastatin (40 mg/Tag, 8 Wochen) führt zu einer 55%igen Hemmung der Cholesterinsynthese und einem 57%igen Anstieg des LDL-Abbaus bei hypercholesterinämischen Patienten. Pravastatin (30 mg/kg/Tag) führt zu einer Verringerung der Länge der dystrophen Läsionen um 34% und zur Wiederherstellung der Muskelstruktur bei männlichen Wistar-Ratten, die bestrahlt wurden, verbunden mit einem verringerten CCN2-Spiegel.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats receiving irradiation for 5 weeks

  • Dosierungen

    30 mg/kg/day

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8880225/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9935036/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7888289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687635/

Kundenproduktvalidierung

<p>B, Uptake of DHEAS in PC cells with 2.5 µM DHEAS and different concentrations of statins when incubated for 60 minutes. Statistical analysis was performed by comparing each condition with the DHEAS 2.5 µM and no statin state except when indicated.</p>

, , JAMA Oncol, 2015, 1(4):495-504.

Sellecks Pravastatin (CS-514) Sodium Wurde zitiert von 8 Publikationen

Effects of Mineralocorticoid Receptor Blockade and Statins on Kidney Injury Marker 1 (KIM-1) in Female Rats Receiving L-NAME and Angiotensin II [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500] PubMed: 37047470
Simvastatin cream alleviates dermal fibrosis in a rabbit ear hypertrophic scar model [ J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142] PubMed: 35665590
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] PubMed: 32450611
Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] PubMed: 30039622
Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation [Kou X Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] PubMed: 28826913
The impact of statin use on the efficacy of abiraterone acetate in patients with castration-resistant prostate cancer [Harshman LC Prostate, 2017, 77(13):1303-1311] PubMed: 28762529
Statin Use at the Time of Initiation of Androgen Deprivation Therapy and Time to Progression in Patients With Hormone-Sensitive Prostate Cancer. [Harshman LC, et al. JAMA Oncol, 2015, 10.1001/jamaoncol.2015.0829]

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