PRI-724 (Foscenvivint)

Katalog-Nr.S8968 Charge:S896801

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Technische Daten

Formel
C33H35N6O7P
Molekulargewicht 658.64 CAS-Nr. 1422253-38-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (151.82 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.03 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Foscenvivint (PRI-724) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor, der die Interaktion von β-Catenin und CBP stört.
Ziele
β-catenin CBP
In vivo

Foscenvivint (PRI-724) reduziert die Leberfibrose und die hepatischen Hydroxyprolinspiegel bei HCV-Mäusen, während es die αSMA-Induktion abschwächt. Es führt zu erhöhten Spiegeln der Matrix-Metalloproteinase (MMP)-8-mRNA in der Leber, zusammen mit erhöhten Spiegeln von intrahepatischen Neutrophilen und Makrophagen/Monozyten. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass diese Verbindung die HCV-induzierte Leberfibrose bei Mäusen verbessert und ein Arzneimittelkandidat mit antifibrotischer Wirkung ist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    SCC-25 cells

  • Konzentrationen

    0.85 µM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of Foscenvivint (PRI-724).
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    HCV GT1b transgenic mice (MxCre+/−/CN2-29+/−)

  • Dosierungen

    5 mg/kg, 15 mg/kg, 20 mg/kg; 1 mg/kg

  • Verabreichung

    IP/SC

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28336942/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35163171/

Sellecks PRI-724 (Foscenvivint) Wurde zitiert von 32 Publikationen

Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] PubMed: 40709833
Inhibition of Wnt/β-catenin increases anti-tumor activity by synergizing with sorafenib in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):466] PubMed: 40593458
Modulating Wnt/β-catenin pathway activity to enhance chemosensitivity in cholangiocarcinoma [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118225] PubMed: 40472719
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Retinoic acid enhances HIV-1 reverse transcription and transcription in macrophages via mTOR-modulated mechanisms [ Cell Rep, 2024, 43(7):114414] PubMed: 38943643
Gain-of-function mutant p53 together with ERG proto-oncogene drive prostate cancer by beta-catenin activation and pyrimidine synthesis [ Nat Commun, 2023, 14(1):4671] PubMed: 37537199
Stromal-induced epithelial-mesenchymal transition induces targetable drug resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Cell Rep, 2023, 42(7):112804] PubMed: 37453060
β-catenin-IRP2-primed iron availability to mitochondrial metabolism is druggable for active β-catenin-mediated cancer [ J Transl Med, 2023, 21(1):50] PubMed: 36703130
Combinations of PRI-724 Wnt/β-Catenin Pathway Inhibitor with Vismodegib, Erlotinib, or HS-173 Synergistically Inhibit Head and Neck Squamous Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10448] PubMed: 37445628
Critical role for ribonucleoside-diphosphate reductase subunit M2 in ALV-J-induced activation of Wnt/β-catenin signaling via interaction with P27 [ J Virol, 2023, 97(8):e0026723] PubMed: 37582207

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