PROTAC SGK3 degrader-1

Katalog-Nr.S9672 Charge:S967201

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Technische Daten

Formel

C57H73FN10O11S2
Molekulargewicht 1157.38 CAS-Nr. 2381320-35-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (86.4 mM)
Ethanol 100 mg/mL (86.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) ist ein PROTAC-Konjugat des 308-R SGK-Inhibitors mit dem VH032 VHL-Bindungsliganden, das auf die Degradation von SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) abzielt.
Ziele
SGK3
In vitro

SGK3-PROTAC1 (0,3 μM) induziert eine 50%ige Degradation des endogenen SGK3 innerhalb von 2 h, wobei eine maximale 80%ige Degradation innerhalb von 8 h beobachtet wird, begleitet von einem Verlust der Phosphorylierung von NDRG1, einem SGK3-Substrat. Niedrige Dosen von SGK3-PROTAC1 (0,1−0,3 μM) stellen die Empfindlichkeit von SGK3-abhängigen ZR-75-1- und CAMA-1-Brustkrebszellen gegenüber Akt- und PI3K-Inhibitoren wieder her, während das cis-Epimer-Analogon, das nicht an die VHL E3-Ligase binden kann, keine Auswirkung hat. SGK3-PROTAC1 unterdrückt die Proliferation von ZR-75-1- und CAMA-1-Krebszelllinien, die mit einem PI3K-Inhibitor behandelt wurden, effektiver, als dies mit einem herkömmlichen SGK-Isoform-Inhibitor erreicht werden könnte.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    CAMA-1, HEK293 cells

  • Konzentrationen

    0.3 μM

  • Inkubationszeit

    8 h

  • Methode

    Cells are treated with DMSO (control), SGK3-PROTAC1 (0.3 μM), or cisSGK3-PROTAC1 (0.3 μM) for 8 h and lysed. Lysates are subjected to immunoblot analysis with the indicated antibodies.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461270/

Sellecks PROTAC SGK3 degrader-1 Wurde zitiert von 1 Publikation

The role of the SGK3/TOPK signaling pathway in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Front Pharmacol, 2023, 14:1169054] PubMed: 37361201

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