PROTAC SGK3 degrader-1

Katalog-Nr.S9672 Charge:S967202

Drucken

Technische Daten

Formel

C57H73FN10O11S2
Molekulargewicht 1157.38 CAS-Nr. 2381320-35-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (86.4 mM)
Ethanol 100 mg/mL (86.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) ist ein PROTAC-Konjugat des 308-R SGK-Inhibitors mit dem VH032 VHL-Bindungsliganden, das auf die Degradation von SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) abzielt.
Ziele
SGK3
In vitro

SGK3-PROTAC1 (0,3 μM) induziert eine 50%ige Degradation des endogenen SGK3 innerhalb von 2 h, wobei eine maximale 80%ige Degradation innerhalb von 8 h beobachtet wird, begleitet von einem Verlust der Phosphorylierung von NDRG1, einem SGK3-Substrat. Niedrige Dosen von SGK3-PROTAC1 (0,1−0,3 μM) stellen die Empfindlichkeit von SGK3-abhängigen ZR-75-1- und CAMA-1-Brustkrebszellen gegenüber Akt- und PI3K-Inhibitoren wieder her, während das cis-Epimer-Analogon, das nicht an die VHL E3-Ligase binden kann, keine Auswirkung hat. SGK3-PROTAC1 unterdrückt die Proliferation von ZR-75-1- und CAMA-1-Krebszelllinien, die mit einem PI3K-Inhibitor behandelt wurden, effektiver, als dies mit einem herkömmlichen SGK-Isoform-Inhibitor erreicht werden könnte.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    CAMA-1, HEK293 cells

  • Konzentrationen

    0.3 μM

  • Inkubationszeit

    8 h

  • Methode

    Cells are treated with DMSO (control), SGK3-PROTAC1 (0.3 μM), or cisSGK3-PROTAC1 (0.3 μM) for 8 h and lysed. Lysates are subjected to immunoblot analysis with the indicated antibodies.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461270/

Sellecks PROTAC SGK3 degrader-1 Wurde zitiert von 1 Publikation

The role of the SGK3/TOPK signaling pathway in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Front Pharmacol, 2023, 14:1169054] PubMed: 37361201

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.