Protopine

Katalog-Nr.S3883 Charge:S388301

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₁₉NO₅

Molekulargewicht

353.37

CAS-Nr.

130-86-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

30 mg/mL (84.89 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), ein in verschiedenen Pflanzen vorkommendes Alkaloid, zeigt eine Reihe von Aktivitäten, wie die Hemmung des Calciumeinstroms durch spannungs- und rezeptorgesteuerte Kanäle und die Hemmung der Kaninchenblutplättchenaggregation. Es besitzt auch anticholinerge und antihistaminische sowie antibakterielle Aktivitäten.
In vitro	Protopine ist in vitro zellschützend gegen oxidativen Stress-induzierten Zelltod. Es hemmt mehrere menschliche CYP-Enzyme und soll potente Inhibitoren von CYP2D6 sein und, wenn auch mit geringerer Potenz, die Aktivitäten von CYP3A4, CYP1A2 und CYP2B6 unterdrücken. Diese Verbindung hemmt auch CYP2C19. Es ist ein neuartiger Mikrotubuli-Stabilisator mit Antikrebsaktivität in HRPC-Zellen durch apoptotischen Weg durch Modulation der Cdk1-Aktivität und der Bcl-2-Proteinfamilie. Diese Chemikalie hemmt den Serotonin- und Noradrenalin-Transporter mit IC50-Werten von 0,94 und 19,5 μM. Die hemmende Wirkung dieser Verbindung auf die Serotoninaufnahme (Ki = 0,92 μM) ist stärker als die von Protopine auf die NE-Aufnahme (Ki = 19,26 μM.
In vivo	Eine pharmakokinetische Studie an Ratten nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis von Rhizoma Corydalis Decumbentis-Extrakt, äquivalent zu 15,4 mg Protopine pro kg Körpergewicht, zeigt, dass der maximale Plasmaspiegel dieser Verbindung 348 ng/ml, d.h. 0,98 μM, erreicht. In einer ähnlichen Studie an Kaninchen beträgt die maximale Plasmakonzentration dieser Chemikalie 1,03 g/ml, d.h. 2,91 μM. Es könnte ein potenzieller therapeutischer Wirkstoff gegen Depressionen sein, der auf SERT und NET in Mausmodellen abzielt. Es hat eine antidepressivumähnliche Wirkung auf Tiermodelle.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HepG2 cells Konzentrationen 1-75 μM Inkubationszeit 24 h Methode The cells are grown in 75cm² flasks and sub-cultured before confluence. For all experiments, with the exception of gene reporter assays, HepG2 cells (passages 5–15) are seeded in the complete culture medium at a density of 1×10⁵ cells/cm2. After overnight stabilization, cells are treated with the tested alkaloids or 5 nM TCDD (positive control). Negative controls are treated with 0.1% (v/v) DMSO only.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle Male BALB/cj mice Dosierungen 5, 10, 20 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HepG2 cells
Konzentrationen
1-75 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
The cells are grown in 75cm² flasks and sub-cultured before confluence. For all experiments, with the exception of gene reporter assays, HepG2 cells (passages 5–15) are seeded in the complete culture medium at a density of 1×10⁵ cells/cm2. After overnight stabilization, cells are treated with the tested alkaloids or 5 nM TCDD (positive control). Negative controls are treated with 0.1% (v/v) DMSO only.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
Male BALB/cj mice
Dosierungen
5, 10, 20 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21419197/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22033245/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16530230/

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