Proxalutamide (GT0918)

Katalog-Nr.S9898 Charge:S989801

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S

Molekulargewicht

517.50

CAS-Nr.

1398046-21-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (193.23 mM)

Ethanol

25 mg/mL (48.3 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Proxalutamide (GT0918), ein Androgenrezeptor-Antagonist der zweiten Generation, bindet mit einer IC50 von 32 nM in den kompetitiven AR-Bindungstests an die Ligandenbindungsdomäne von AR.

Ziele

Androgen Receptor
(in the AR competive binding assay)

32 nM

In vitro

Proxalutamide (GT0918), ein neuartiger AR-Antagonist der 2. Generation, bindet mit einer IC50 von 32 nM in den kompetitiven AR-Bindungstests an die Ligandenbindungsdomäne von AR. Es kann die Transkriptionsaktivität von AR blockieren, die AR-Proteinspiegel reduzieren und das PCa-Wachstum in vitro offensichtlich hemmen.

In vivo

Unabhängig davon, ob es intragastrisch oder intravenös verabreicht wird, beträgt die Eliminationshalbwertszeit von Proxalutamide (GT0918) bei Ratten etwa 2 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration dieser Verbindung kann 2 μg/mL oder höher erreichen, und ihre orale absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 80%.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien LNCaP cells Konzentrationen 0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM Inkubationszeit 7 days Methode LNCaP cells are seeded at a density of 2×10³ cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. After treatment with Proxalutamide (GT0918) (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d, 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, and the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Sprague–Dawley rats Dosierungen 20 mg/kg Verabreichung o.g., i.v.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
LNCaP cells
Konzentrationen
0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM
Inkubationszeit
7 days
Methode
LNCaP cells are seeded at a density of 2×10³ cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. After treatment with Proxalutamide (GT0918) (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d, 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, and the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Sprague–Dawley rats
Dosierungen
20 mg/kg
Verabreichung
o.g., i.v.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32460179/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33169448/

Sellecks Proxalutamide (GT0918) Wurde zitiert von 1 Publikation

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822]	PubMed: 38923860

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822]

PubMed: 38923860

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