In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
water
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
75.000mg/ml
(181.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 75 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PRT-060318 (PRT318) ist ein neuartiger selektiver Inhibitor der Syk-Tyrosinkinase mit einer IC50 von 4 nM, als Ansatz zur HIT-Behandlung.
Ziele
Syk (Cell-free assay)
4nM
In vitro
PRT318 hemmt die Plättchenaktivierung über GPVI/FcRγ, einen ITAM-Rezeptorkomplex, jedoch nicht über ADP oder Thrombin, welche G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind. PRT318 antagonisiert effektiv das Überleben von CLL-Zellen (chronische lymphatische Leukämie) nach BCR-Triggerung und in Nurse-like-Zell-Ko-Kulturen. PRT318 hemmt die Syk- und extrazelluläre Signal-regulierte Kinase-Phosphorylierung nach BCR-Triggerung.
In vivo
Sowohl in Kaninchen- als auch in Schweinemodellen führt die intravenöse Infusion von PRT060318 zu einer maximalen Hemmung der Syk-Kinaseaktivität und hemmt signifikant die arterielle Thrombose. Die antithrombotische Aktivität von PRT060318 bei Schweinen ist bemerkenswert, da sie mit einer vollständigen Hemmung der CVXN-induzierten Plättchenaggregation ohne Auswirkungen auf die ADP-induzierte Plättchenaggregation und ohne Verlängerung der Ohrblutungszeit erreicht wurde. Auch der Syk-Inhibitor PRT318 ist ein aktiver Wirkstoff bei HIT. Die Hemmung der Syk-Signalgebung mit dem oral bioverfügbaren PRT318 begrenzt die thrombozytopenischen und thrombotischen Effekte von HIT IC in vivo.
The numbers of cells treated with various doses of PRT318 are followed over time. PRT318 inhibits growth of the sensitive cell lines in a dose-dependent manner. Two sensitive (LY7 and LY18) and 2 resistant (LY3 and LY4) cell lines are treated with indicated doses of PRT318.
Multi-phased Kinetics and Interaction of Protein Kinase Signaling in Glycoprotein VI-Induced Platelet αIIbβ3 Integrin Activation and Degranulation
[ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2311-0117]
D-dimer and CoV-2 spike-immune complexes contribute to the production of PGE2 and proinflammatory cytokines in monocytes
[ PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468]
IgG-aggregates rapidly upregulate FcgRI expression at the surface of human neutrophils in a FcgRII-dependent fashion: A crucial role for FcgRI in the generation of reactive oxygen species
[ FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221]
cAMP- and cGMP-elevating agents inhibit GPIbα-mediated aggregation but not GPIbα-stimulated Syk activation in human platelets.
[ Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122]
Low catalase expression confers redox hypersensitivity and identifies an indolent clinical behavior in CLL
[Cavallini C Blood, 2018, 131(17):1942-1954]
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