Prucalopride Succinate

Katalog-Nr.S4247 Charge:S424703

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Technische Daten

Formel

C18H26ClN3O3.C4H6O4
Molekulargewicht 485.96 CAS-Nr. 179474-85-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.6 mM)
Water 97 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Prucalopride(R-108512) ist ein selektiver, hochaffiner 5-HT4 receptor-Agonist. Die Ki-Werte von Prucalopride für den humanen 5-HT(4a)- und 5-HT(4b)-Rezeptor betragen 2,5 nM bzw. 8 nM.
Ziele
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
In vitro

Prucalopride induziert Kontraktionen konzentrationsabhängig mit einem pEC50 von 7,5. Prucalopride (1 mM) verstärkt signifikant die Rebound-Kontraktion des proximalen Dickdarms von Meerschweinchen nach elektrischer Feldstimulation. Prucalopride induziert eine Relaxation des Präparats der Tunica muscularis mucosae der Speiseröhre der Ratte mit einem pEC50 von 7,8, was eine monophasische Konzentrations-Wirkungs-Kurve ergibt. Prucalopride (0,1 μM) erhöht konzentrationsabhängig die Amplitude submaximaler cholinerger Kontraktionen und der durch elektrische Feldstimulation induzierten Acetylcholin-Freisetzung im zirkulären Magenmuskel des Schweins, und der Effekt wird durch IBMX (10 μM) induziert und verstärkt. Prucalopride (1 μM) verstärkt signifikant die elektrisch induzierten cholinergen Kontraktionen im absteigenden Dickdarm des Schweins, und der erleichternde Effekt wird durch Rolipram signifikant verstärkt.

In vivo

Prucalopride verändert die Kontraktionsmuster des Dickdarms dosisabhängig, indem es hochamplitudige, gebündelte Kontraktionen im proximalen Dickdarm stimuliert und die kontraktile Aktivität im distalen Dickdarm von fastenden Hunden hemmt. Prucalopride bewirkt auch eine dosisabhängige Abnahme der Zeit bis zur ersten riesigen wandernden Kontraktion (GMC); bei höheren Dosen von Prucalopride tritt die erste GMC im Allgemeinen innerhalb der ersten halben Stunde nach der Behandlung auf.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Kundenproduktvalidierung

Prucalopride in the presence of IBMX on the S2/S1 ratio of electrically induced total tritium outflow. Tissues were stimulated twice (S1 and S2; 1 millisecond, 15 V, 4 Hz, 2 minutes); IBMX was added 36 minutes and prucalopride 15 minutes before S2. Mean S2/S1±SEM; one‐way ANOVA followed by Bonferroni corrected t test with ns not significant, *P<.05 and ***P<.001.

Daten von [ , , Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2) ]

Sellecks Prucalopride Succinate Wurde zitiert von 4 Publikationen

Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
cAMP Catalyzing Phosphodiesterases Control Cholinergic Muscular Activity But Their Inhibition Does Not Enhance 5-HT4 Receptor-Mediated Facilitation of Cholinergic Contractions in the Murine Gastrointestinal Tract. [ Front Pharmacol, 2018, 9:171] PubMed: 29568269
Synergy between 5-HT4 receptor stimulation and phosphodiesterase 4 inhibition in facilitating acetylcholine release in human large intestinal circular muscle [Pauwelyn V Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)] PubMed: 28799255
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 29(8)] PubMed: 28332745

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