Pseudolaric Acid A

Katalog-Nr.E0249 Charge:E024901

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Technische Daten

Formel

C22H28O6
Molekulargewicht 388.45 CAS-Nr. 82508-32-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pseudolaric Acid A, ein Hsp90-Inhibitor mit einer IC50 von 0,60 μM, 2,72 μM, 1,36 μM, 2,92 μM und 6,16 μM in HL-60-, A549-, SMMC-7721-, HeLa- und SW480-Zellen, ist der wichtigste bioaktive Inhaltsstoff in Pseudolarix cortex und induziert einen Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase und fördert den Zelltod über den Caspase-8/Caspase-3-Signalweg, wodurch er eine potente Antiproliferation und Antikrebsaktivität aufweist.
Ziele
Hsp90
(in HL-60 cells cytotoxicity assay)		 Hsp90
(in SMMC-7721 cells cytotoxicity assay)		 Hsp90
(in A549 cells cytotoxicity assay)		 Hsp90
(in HeLa cells cytotoxicity assay)		 Hsp90
(in SW480 cells cytotoxicity assay)
0.60 μM 1.36 μM 2.72 μM 2.92 μM 6.16 μM
In vitro

Pseudolaric Acid A ist empfindlicher gegenüber Leukämie P-388 und Melanom SK-MEL5, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung eine weitere Entwicklung als potenziell nützliches Antitumoragens verdient.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    KB, A-549, HCT-8, P-388, and L-1210 tumor cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    KB screen: The KB cells are maintained on Roswell Park Memorial Institute (RMPI) 1640 media supplemented with 5 % fetal calf serum and 100 µg/ml kanamycin. The cells (5 x 10<sup>4</sup>cell/ml) are plated 24 hours before the addition of Pseudolaric Acid A. All counting of KB cells is done on a hemacytometer. Results are expressed as the dose that inhibits growth to 50 % of control growth by three days after drug addition. P-388 and L-1210 screens: The P-388 lymphocytic leukemia and L- 1210 lymphoid leukemia cells are maintained in minimum essential medium (MEM) plus 10% fetal calf serum and 100 µg/ml penicillin/ streptomycin. Cells (10<sup>4</sup>) are incubated with this compound prepared in 0.05 % tween-80 NaCI. Cells are counted in control and treated tubes on day 3 using a hemacytometer. A-549, HCT-8 screens: Media used for the propagation and growth of these cell lines are F-12 with 10% fetal calf serum (FCS) for A-549, RPMI-1640 with sodium pyruvate and 10 % horse serum for HCT- 8. All media are treated with 50 ng/ml of gentocin to prevent bacterial contamination. The cells are grown in a humidified atmosphere of 5% CO2 and 95% air at 37℃. 24-well tissue culture plates are seeded each well with approximately 1 x 10<sup>4</sup>cells per 2 ml of growth medium and incubated at 37℃ overnight. The starting cell numbers in quadruplicate wells are determined by dispersing the monolayer with trypsin-EDTA solution and the total number of cells per well is determined. This chemical in suitable concentration are added to quadruplicate wells in order to achieve a maximum treatment dosage of 10 µg/ml. After further incubation of the tissue culture plates at 37℃ for 72 h, the cell numbers in each well are determined.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33991836/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2236294/

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