Psoralidin

Katalog-Nr.S5464 Charge:S546401

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₁₆O₅

Molekulargewicht

336.34

CAS-Nr.

18642-23-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (199.2 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.97 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Psoralidin, ein natürlich vorkommendes Coumestan, isoliert aus den Fraktionen von organischen Lösungsmitteln wie Ethylacetat, Hexan oder n-Butanol des Samenextrakts von Psoralea corylifolia L., besitzt eine Vielzahl biologischer Aktivitäten wie Antikrebs-, Antioxidations-, Antibakterien-, Antidepressiva-, Entzündungshemmer-Aktivitäten und die Regulation der Insulinsignalisierung. Es ist ein Agonist sowohl für den Estrogenrezeptor (ER)α als auch für ERβ mit Bindungsaffinitäten (IC50-Werte) von 1,03 bzw. 24,6 μM.

Ziele

ERα (Cell-free)	ERβ (Cell-free)
1.03 μM	24.6 μM

In vitro

Psoralidin wurde als vollständiger ER-Agonist charakterisiert, der den klassischen ER-Signalweg sowohl in ER-positiven menschlichen Brust- und Endometriumzelllinien als auch in nichtmenschlichen kultivierten Zellen, die entweder ERα oder ERβ transient exprimieren, aktiviert. Diese Verbindung war auch in der Lage, das endogene Estrogen-responsive Gen pS2 in menschlichen Brustkrebszellen MCF-7 zu induzieren. Die IC50-Werte für diese Chemikalie, um die Bindung von E2 an beide Rezeptoren zu ersetzen, betrugen 1,03 bzw. 24,6 μM. Es ist in der Lage, an beide Rezeptoren im mikromolaren Bereich zu binden und hat eine präferenzielle Affinität für ERα gegenüber ERβ.

In vivo

Akute und subchronische Verabreichungen von Psoralidin führten zu einer signifikanten Reduktion der Immobilitätszeit im erzwungenen Schwimmtest bei Mäusen. Diese Verbindung erhöhte das Schwimmen dosisabhängig und zeigte keine Auswirkungen auf das Klettern.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien MCF-7 cells Konzentrationen 10 μM Inkubationszeit 24 h Methode MCF-7 cells were cultured in estrogen-free RPMI 1640 media for 4 days before transfection, and plated (4 × 10⁵ cells/well) in triplicate onto a 12-well plate. Cells were transiently transfected with pERE-luciferase plasmid (0.5 μg/well) and with an internal control plasmid pRL-Tk (0.1 μg/well) using Lipofectamine 2000 Reagent. ERE-luciferase plasmid contains three copies of the Xenopus laevis vitellogenin A2 ERE upstream of fire fly luciferase. The pRL-Tk plasmid contains a cDNA encoding Renilla luciferase. At 24 h post-transfection, cells were treated DMSO, various concentrations of E2, psoralidin, ICI, or appropriate combination of two compounds and incubated for another 24 h. The cells were harvested with Passive Lysis buffer. Luciferase activity present in the cell lysates was measured.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Male ICR strain of mice Dosierungen 20, 40 and 60 mg/kg Verabreichung oral

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
MCF-7 cells
Konzentrationen
10 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
MCF-7 cells were cultured in estrogen-free RPMI 1640 media for 4 days before transfection, and plated (4 × 10⁵ cells/well) in triplicate onto a 12-well plate. Cells were transiently transfected with pERE-luciferase plasmid (0.5 μg/well) and with an internal control plasmid pRL-Tk (0.1 μg/well) using Lipofectamine 2000 Reagent. ERE-luciferase plasmid contains three copies of the Xenopus laevis vitellogenin A2 ERE upstream of fire fly luciferase. The pRL-Tk plasmid contains a cDNA encoding Renilla luciferase. At 24 h post-transfection, cells were treated DMSO, various concentrations of E2, psoralidin, ICI, or appropriate combination of two compounds and incubated for another 24 h. The cells were harvested with Passive Lysis buffer. Luciferase activity present in the cell lysates was measured.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Male ICR strain of mice
Dosierungen
20, 40 and 60 mg/kg
Verabreichung
oral

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24507928/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006202/

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