PT2399

Katalog-Nr.S8351 Charge:S835101

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Technische Daten

Formel

C17H10F5NO4S
Molekulargewicht 419.32 CAS-Nr. 1672662-14-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.32 mM)
Ethanol 84 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PT2399 ist ein potenter und oral verfügbarer Antagonist von HIF-2, der die Heterodimerisierung von HIF-2α mit HIF-1β selektiv stört.
Ziele
HIF-2α HIF-1β
In vitro

PT2399 ist ein potenter und oral verfügbarer Antagonist von HIF-2 , der die Heterodimerisierung von HIF-2α mit HIF-1β selektiv stört.
In vivo

PT2399 dissoziiert HIF-2 (ein obligatorisches Heterodimer [HIF-2α/HIF-1β])14 in humanem klarzelligem Nierenzellkarzinom (ccRCC), wodurch die Tumorgenese in 56 % (10/18) der Linien unterdrückt wird. Die Genspezifität wird durch diese Verbindung in resistenten Tumoren weitgehend nicht beeinflusst. Sensible Tumoren weisen eine spezifische Genexpressionssignatur und im Allgemeinen höhere HIF-2α-Spiegel auf. Eine längere Behandlung mit dieser Chemikalie führt zu Resistenzen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    4–6 week old female/male NOD/SCID mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28259286/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27595394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35357972/

Sellecks PT2399 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
MiR-200c reprograms fibroblasts to recapitulate the phenotype of CAFs in breast cancer progression [ Cell Stress, 2024, 8:1-20] PubMed: 38476765

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