PTC-028

Katalog-Nr.S8662 Charge:S866201

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Technische Daten

Formel

C19H12F5N5
Molekulargewicht 405.32 CAS-Nr. 1782970-28-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol 17 mg/mL (41.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.050mg/ml (5.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.680mg/ml (1.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PTC-028 ist eine oral bioverfügbare Verbindung, die die BMI-1-Spiegel durch posttranslationale Modifikation senkt.
Ziele
BMI-1
In vitro

PTC-028 ist eine oral bioverfügbare Verbindung, die die BMI-1-Spiegel durch posttranslationale Modifikation senkt. Diese Verbindung hemmt selektiv Krebszellen in Klonwachstums- und Viabilitätstests, während normale Zellen unbeeinflusst bleiben. Die Hyperphosphorylierungs-vermittelte Depletion von zellulärem BMI-1 durch dieses Mittel, gekoppelt mit einer gleichzeitigen zeitlichen Abnahme von ATP und einem beeinträchtigten mitochondrialen Redox-Gleichgewicht, potenziert die Caspase-abhängige Apoptose.
In vivo

In vivo zeigt oral verabreichtes PTC-028 als Einzelwirkstoff eine signifikante Antitumoraktivität, die mit der Standardtherapie in einem orthotopen Mausmodell für Eierstockkrebs vergleichbar ist. Nach Verabreichung einzelner oraler Dosen an CD-1-Mäuse betragen die Plasma-Gesamt-AUC0-24h 10,9 und 26,1 mg/h/mL bei Dosen von 10 bzw. 20 mg/kg, was eine dosisproportionale Pharmakokinetik zeigt. Die Cmax für diese Verbindung bei 10 und 20 mg/kg beträgt 0,79 bzw. 1,49 mg/mL. Die Cmax wird bei beiden Dosisstufen 1 Stunde nach der Dosis erreicht, danach sinken die Plasmakonzentrationen langsam ab.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Immortalized ovarian surface epithelium (OSE) or the fallopian tube epithelium(FTE) cells and ovarian cancer cells

  • Konzentrationen

    0-500 nmol/L

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Cells are treated with PTC-028 at the indicated concentrations for 48 hours and cellular viability is assessed using the MTS assay.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Preclinical model of ovarian cancer (NCr-nu mcie; 6 to 8 weeks old)

  • Dosierungen

    10 mg/kg and 20 mg/kg

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29158468/

Sellecks PTC-028 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Pharmacologic inhibition of BMI1 exerts antitumor effects against MYCN-amplified neuroblastoma, with activation of the p53 pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):22917] PubMed: 40594589
Proteogenomic analysis of enriched HGSOC tumor epithelium identifies prognostic signatures and therapeutic vulnerabilities [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):68] PubMed: 38480868

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