Unesbulin (PTC596)

Katalog-Nr.S8820 Charge:S882001

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Technische Daten

Formel
C19H13F5N6
 
Molekulargewicht 420.34 CAS-Nr. 1610964-64-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol 7 mg/mL (16.65 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.100mg/ml (5.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.050mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Unesbulin (PTC596) ist ein BMI-1-Inhibitor der zweiten Generation, der den BMI-1-Abbau beschleunigt. Diese Verbindung reguliert MCL-1 herunter und induziert p53-unabhängige mitochondriale apoptosis. Die IC50-Werte nach 72 Stunden lagen in Mantelzelllymphom (MCL)-Zelllinien zwischen 68 und 340 nM.
Ziele
BMI-1
In vitro

Unesbulin (PTC596) induziert die mitochondriale Apoptose in BMI-1-exprimierenden MCL-Zellen auf p53-unabhängige Weise. MCL-SP-Zellen waren anfällig für die durch diese Verbindung induzierte Apoptose.
In vivo

Unesbulin (PTC596) hemmt das Wachstum myeloischer Leukämiezellen in vivo, während es normale hämatopoetische Zellen schont.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Z-138 and REC-1 cells

  • Konzentrationen

    300 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM Unesbulin (PTC596), after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    by oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29983879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28211885/

Sellecks Unesbulin (PTC596) Wurde zitiert von 6 Publikationen

Co-targeting BMI1 and MYC to eliminate cancer stem cells in squamous cell carcinoma [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00150-8] PubMed: 40239645
Proteogenomic analysis of enriched HGSOC tumor epithelium identifies prognostic signatures and therapeutic vulnerabilities [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):68] PubMed: 38480868
Identification of therapeutic sensitivities in a spheroid drug combination screen of Neurofibromatosis Type I associated High Grade Gliomas [ PLoS One, 2023, 18(2):e0277313] PubMed: 36730269
PIC recruitment by synthetic reader-actuators to polycomb-silenced genes blocks triple-negative breast cancer invasion [ bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196] PubMed: 36747762
BMI1 regulates multiple myeloma-associated macrophage's pro-myeloma functions [ Cell Death Dis, 2021, 12(5):495] PubMed: 33993198
Inhibition of BMI-1 Induces Apoptosis through Downregulation of DUB3-Mediated Mcl-1 Stabilization [ Int J Mol Sci, 2021, 22(18)10107] PubMed: 34576269

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